阿米卡星

常用名：阿米卡星

CAS号：37517-28-5

英文名：Amikacin

中文别名：氨基羟丁基卡那霉素A|阿米卡星(丁胺卡那霉素)二水合物|抗菌素BBK8

阿米卡星名称

中文名：阿米卡星
英文名：amikacin
中文别名：氨基羟丁基卡那霉素A|阿米卡星(丁胺卡那霉素)二水合物|抗菌素BBK8
英文别名：更多

阿米卡星生物活性

描述：阿米卡星(BAY41-6551)是卡那霉素的半合成类似物,对大多数革兰氏阴性细菌(包括庆大霉素和妥布霉素耐药菌株)非常有效。阿米卡星(BAY41-6551)具有耳毒性和肾毒性[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
参考文献：

[1].Edson,R.S.andC.L.Terrell,Theaminoglycosides.MayoClinProc,1999.74(5):p.519-28.

[2].RistucciaAM,etal.Anoverviewofamikacin.TherDrugMonit.1985;7(1):12-25.

[3].SiânRKitcher,etal.ORC-13661ProtectsSensoryHairCellsFromAminoglycosideandCisplatinOtotoxicity.JCIInsight.2019Aug8;4(15):e126764.

阿米卡星物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：981.8±65.0°Cat760mmHg
熔点：203-204ºC(sesquihydrate)
分子式：C22H43N5O13
分子量：585.602
闪点：547.6±34.3°C
精确质量：585.285706
PSA：331.94000
LogP：-3.34
外观性状：白色粉末
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.664
储存条件：

密封、阴凉、干燥保存

稳定性：

常规情况下不会分解，没有危险反映

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：-7.9

2、氢键供体数量：13

3、氢键受体数量：17

4、可旋转化学键数量：10

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：332

6、重原子数量：40

7、表面电荷：0

8、复杂度：819

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：16

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：0

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,20ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,17mmhg）：未确定

6.沸点（ºC,91kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

阿米卡星MSDS

：阿米卡星MSDS英文版

阿米卡星毒性和生态

：

阿米卡星毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠注射LD50：280mg/kg；

小鼠肌肉LD50：6200mg/kg。

小鼠经口LD50：>6gm/kg；

小鼠皮下LD50：6200mg/kg；

小鼠腹腔LD50：750mg/kg；

其托多剂量毒性数据

大鼠皮下TDLo：5040mg/kg；

大鼠肌肉TDLo：3150mg/kg；

豚鼠皮下TDLo：4500mg/kg；

豚鼠肌肉TDLo：5600mg/kg；

繁殖数据

兔子肌肉TDLo：90mg/kg；

阿米卡星生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

阿米卡星毒性英文版

阿米卡星安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：2
RTECS号：WK1955000

阿米卡星文献90

更多文献：Enhancementofinvitroactivityoftuberculosisdrugsbyadditionofthioridazineisnotreflectedbyimprovedinvivotherapeuticefficacy.

Tuberculosis(Edinb.)94(6),701-7,(2015)

AssessmentoftheactivityofthioridazinetowardsMycobacteriumtuberculosis(Mtb),invitroandinvivoasasingledrugandincombinationwithtuberculosis(TB)drugs.Theinvitroactivityofthio…

：
：AminoglycosidessuppresstheproteinfoldingactivityofthemolecularchaperoneHSC70:implicationofastructure-activityrelationship.

Chemotherapy60(1),37-46,(2014)

Themechanismofaminoglycoside(AG)-inducednephrotoxicityhasnotbeenfullyelucidated.WepreviouslyreportedthatgentamicinsuppressesthefunctionsofHSC70,aheatshockcognateprotein,which…

：
：PhenotypicheterogeneityenablesuropathogenicEscherichiacolitoevadekillingbyantibioticsandserumcomplement.

Infect.Immun.83(3),1056-67,(2015)

UropathogenicstrainsofEscherichiacoli(UPEC)arethemajorcauseofbacteremicurinarytractinfections.Survivalinthebloodstreamisassociatedwithdifferentmechanismsthathelptoresistser…

：

阿米卡星英文别名

：Butanamide,4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-,(2S)-
：Butanimidicacid,4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-,(1E,2S)-
：kaminax
：(2S)-4-amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanamide
：novamin
：1-N-[L(-)-4-Amino-2-hydroxybutyryl]kanamycinA
：mikavir
：D-Streptamine
：AMIKACIN
：bb-k8
：Amikin
：EINECS253-538-5
：butanamide,4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-,(2S)-
：(1E,2S)-4-Amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanimidicacid
：AmikacinBase
：Fabianol
：lukadin
：Biklin
：amiklin
：(2S)-4-Amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanamide
：O-3-Amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(1®6)-O-[6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(1®4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-deoxy-D-streptamine
：AMK

阿米卡星重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

AMiKaXing

阿米卡星

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。