哌仑西平

常用名：哌仑西平

CAS号：28797-61-7

英文名：Pirenzepine

中文别名：11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮

哌仑西平名称

中文名：哌仑西平
英文名：pirenzepine
中文别名：11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
英文别名：更多

哌仑西平生物活性

描述：吡仑西平(LS519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>代谢疾病
体外研究：吡仑西平(100-140μg/mL；24小时)抑制PC-3细胞增殖活性[2]。吡仑西平(110μg/mL；24小时)抑制前列腺癌和肺癌细胞迁移[2]。吡仑西平(100-130μg/mL；0-24h)抑制PC-3细胞中GLI1的表达[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：PC-3细胞浓度：100-140μg/mL培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式抑制PC-3细胞增殖。细胞迁移试验[2]细胞系：PC-3和A549细胞浓度：110μg/mL培养时间：24小时结果：抑制PC-3和C549细胞系的迁移(P=0.014)。WesternBlot分析[2]细胞系：PC-3细胞浓度：110μg/mL培养时间：0-24小时结果：抑制GLI1和PTCH1的表达。RT-PCR[2]细胞系,PC-3细胞的浓度：100-130μg/mL孵育时间：24小时。结果：抑制PC-3细胞中GLI1mRNA的表达。PTCH1mRNA水平升高,但未达到统计学意义。SHHmRNA表达水平无变化。
体内研究：吡仑西平(腹腔注射；0.3 mg/kg；一次)治疗在脂多糖诱导的感染性休克中显示出有益的效果[3]。动物模型：实验性内毒素血症雄性C57BL/6小鼠[3]剂量：0.3 mg/kg给药：腹膜内注射；0.3 mg/kg；结果：提高了LPS诱导的感染性休克的存活率。减轻LPS诱导的肺和肝损伤。在mRNA水平降低SOCS3的表达。

哌仑西平物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：541.7±50.0°Cat760mmHg
熔点：226-230ºC
分子式：C19H23Cl2N5O2
分子量：351.402
闪点：281.4±30.1°C
精确质量：351.169525
PSA：74.23000
LogP：-0.08
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.615
储存条件：StoreatRT

哌仑西平毒性和生态

：

哌仑西平毒性英文版

哌仑西平合成线路

哌仑西平制备

以3-氨基吡啶为原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液。经回流反应后，过滤。滤液浓缩，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)的粗品，收率95%。
5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液。加热反应后，冷却，用氢氧化钠处理，得4.1g还原产物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氢化来还原。
8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下搅拌。待环合反应完全后，冷却，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)，收率60%。
3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，同时滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。过滤，滤液浓缩，所得粗品重结晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。
3.01g化合物(V)和8.2mlN-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，残液用盐酸处理，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品，收率74%。

哌仑西平英文别名

：6H-Pyrido(2,3-b)(1,4)benzodiazepin-6-one,5,11-dihydro-11-((4-methyl-1-piperazinyl)acetyl)-
：Piclamilast
：11-[(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
：6H-Pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one,5,11-dihydro-11-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-
：6H-Pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one,5,11-dihydro-11-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-
：Cpodpmb
：11-[(4-Methyl-1-piperazinyl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
：Pirenzepine
：Gastrozepin

哌仑西平重点介绍

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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

PaiLunXiPing

哌侖西平

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。