4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶

4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶

常用名:4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶

CAS号:1271738-62-5

英文名:MI-2

中文别名:N/A

名称

中文名:4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶
英文名:4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
英文别名:更多

生物活性

描述:MI-2抑制Menin-MLL相互作用,IC50为446±28nM。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点:

IC50:446±28nM(Menin-MLL)[1]

体外研究:menin-MLL抑制剂MI-2非常有效地阻断MLL-AF9和MLL-ENL转导的BMC的增殖,GI50值为约5μM。在R1处对不同疏水基团的评估导致几种化合物的开发,其IC50值在纳摩尔范围内,包括MI-2(IC50=446±28nM)和MI-3(IC50=648±25nM)。解离常数测量的menin-MLL抑制剂为纳摩尔水平,MI-2的Kd=158nM。MI-2可以进入蛋白质靶标并且非常有效地抑制人类细胞中menin-MLL-AF9的相互作用。此外,MI-2对E2A-HLF转导的BMC(GI50>50μM)的细胞生长仅显示出很小的影响,这可能是由于抑制了menin与野生型MLL的相互作用。用MI-2治疗导致MV4中的GI50值低于10μM;11(携带MLL-AF4;GI50=9.5μM),KOPN-8(MLL-ENL;GI50=7.2μM)和ML-2(MLL-AF6;GI50=8.7μM),MonoMac6(MLL-AF9;GI50=18μM)[1]。
细胞实验:将5×105HEK293细胞/mL接种在12孔板(1mL/孔)中并用化合物(例如MI-2)(每种条件下0.25%终浓度的DMSO)或0.25%DMSO对照处理并孵育在37℃,5%CO2培养箱中培养48小时。孵育后,收获1.5×105个细胞并重悬于来自AnnexinV-FITC凋亡试剂盒的100μL1×AnnexinV结合缓冲液中,在室温下在黑暗中与4μL膜联蛋白V-FITC和6μL碘化丙啶一起孵育。10分钟并通过LSRII仪器上的流式细胞术分析。使用WinList软件进行数据分析。实验一式三次进行,计算每种条件的平均值和标准偏差[1]。
参考文献:

[1].GrembeckaJ,etal.Menin-MLLinhibitorsreverseoncogenicactivityofMLLfusionproteinsinleukemia.NatureChemicalBiology(2012),8(3),277-284.

物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:538.0±60.0°Cat760mmHg
分子式:C18H25N5S2
分子量:375.555
闪点:279.2±32.9°C
精确质量:375.155121
PSA:98.16000
LogP:3.59
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.712
储存条件:-20°C

安全信息

海关编码:2934999090

海关

海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

:4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
:Thieno[2,3-d]pyrimidine,4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-propyl-
:4-(4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
:4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
:MI-2
:Menin-MLLInhibitor

4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶重点介绍

【4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶】凯途网4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶CAS号:1271738-62-5,4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶。

生化试剂(Biochemical reagent)是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物,以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分,用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。

4-[4-(4,5-ErQing-5,5-ErJiaJi-2-SaiZuoJi)-1-PaiQinJi]-6-BingJiSaiFenBing[2,3-d]MiDing

4-[4-(4,5-二氫-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩並[2,3-d]嘧啶

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

© 版权声明
THE END
喜欢就支持一下吧