伐地考昔

常用名：伐地考昔

CAS号：181695-72-7

英文名：Valdecoxib

伐地考昔名称

伐地考昔生物活性

描述：Valdecoxib是一种高效的,可口服的,选择性的COX-2抑制剂,对COX-2和COX-1的IC50值分别为5nM和140μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：

COX-2:5nM(IC50)

COX-1:140μM(IC50)

体外研究：Valdecoxib(化合物2)是一种高效,选择性和口服有效的COX-2抑制剂,COX-2和COX-1的IC50分别为5nM和140μM[1]。Valdecoxib(10,100μM)以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的内皮细胞增殖和bFGF分泌。Valdecoxib在炎症条件下通过HMEC-1刺激VEGF形成[2]。
体内研究：伐地考昔(化合物2)在急性抗炎试验(大鼠角叉菜胶足垫水肿;ED50=10.2±1.4mg/kg)中显示出有效的口服活性。Valdecoxib在大鼠佐剂关节炎模型中也具有慢性抗炎活性,ED50为0.032±0.002mg/kg/天[1]。Valdecoxib(10mg/kg,ip)显着减弱慢性应激小鼠的行为和生化(氧化损伤)改变[3]。
细胞实验：使用MTT转化方法测量HMEC-1细胞增殖。将细胞接种（50.000细胞/孔）到96孔板中。将细胞与LPS100μg/mL，CoCl2200μM，Valdecoxib10或100μM，LPS和Valdecoxib或CoCl2和Valdecoxib或不用测试化学品（对照组）孵育24小时。所有物质都是同时添加的。温育后，加入50μLMTT（1mg/mL）并将板在37℃下孵育4小时。在实验结束时，将细胞暴露于100μLDMSO，其能够释放蓝色反应产物-甲。在酶标仪上读取570nm处的吸光度，结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比[2]。
动物实验：小鼠[3]药物包括萘普生（14mg/kg，ip），rofecoxib（5mg/kg，ip），美洛昔康（5mg/kg，ip），尼美舒利（5mg/kg，ip）和Valdecoxib（10）在测定中使用mg/kg，ip）。将动物随机分成7组（每组n=10），包括幼稚组，其中小鼠仅接受载体15天而没有强迫游泳;对照（慢性应激）组，其中小鼠在强迫游泳时间（6分钟）前30分钟接受载体15天;萘普生（14mg/kg）组;Valdecoxib（10mg/kg）组;罗非考昔（5mg/kg）组;美洛昔康（5mg/kg）组;和尼美舒利（5mg/kg）组。将药物悬浮于0.25％羧甲基纤维素（CMC）中并在强制游泳前30分钟腹膜内给药连续15天[3]。
参考文献：

[1].TalleyJJ,etal.4-[5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]-benzenesulfonamide,valdecoxib:apotentandselectiveinhibitorofCOX-2.JMedChem.2000Mar9;43(5):775-7.

[2].Wiktorowska-OwczarekA.TheeffectofvaldecoxibontheproductionofgrowthfactorsevokedbyhypoxiaandbacteriallipopolysaccharideinHMEC-1cells.AdvClinExpMed.2013Nov-Dec;22(6):795-800.

[3].KumarA,etal.Protectiveeffectsofselectiveandnon-selectivecyclooxygenaseinhibitorsinananimalmodelofchronicstress.NeurosciBull.2010Feb;26(1):17-27.

伐地考昔物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：481.2±55.0°Cat760mmHg
熔点：162-164ºC
分子式：C16H14N2O3S
分子量：314.359
闪点：244.8±31.5°C
精确质量：314.072510
PSA：94.57000
LogP：1.71
外观性状：白色结晶粉末
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.609
储存条件：StoreatRT
水溶解性：水溶性：不溶；可溶于：乙醇,甲醇

伐地考昔安全信息

符号：
GHS08,GHS09
信号词：Warning
危害声明：H361d-H373-H410
警示性声明：P273-P281-P501
危害码(欧洲)：Xn,N
风险声明(欧洲)：63-48/22-51/53
安全声明(欧洲)：36/37-61
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2935009090

伐地考昔海关

海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%

伐地考昔文献4

更多文献：NFAT2regulatesCOX-2expressionandmodulatestheintegrinrepertoireinendothelialcellsatthecrossroadsofangiogenesisandinflammation.

Exp.CellRes.324(2),124-36,(2014)

Themechanismscontrollingtheswitchbetweenthepro-angiogenicandpro-inflammatorystatesofendothelialcellsarestillpoorlyunderstood.Inthispaper,weshowthat:(a)COX-2expressioninduced…

：
：Celecoxibincreaseslungcancercelllysisbylymphokine-activatedkillercellsviaupregulationofICAM-1.

Oncotarget6,39342-56,(2015)

Theantitumorigenicmechanismoftheselectivecyclooxygenase-2(COX-2)inhibitorcelecoxibisstillamatterofdebate.Usinglungcancercelllines(A549,H460)andmetastaticcellsderivedfromal…

：
：SelectivedeterminationofCOXIBsinenvironmentalwatersamplesbymixed-modesolidphaseextractionandliquidchromatographyquadrupoletime-of-flightmassspectrometry.

J.Chromatogr.A.1420,35-45,(2015)

Thedevelopmentandperformanceevaluationofamethodforthesimultaneousdeterminationofsixpharmaceuticalsbelongingtotheclassofnon-steroidalanti-inflammatorydrugs(NSAIDs)whichpresent…

：

伐地考昔英文别名

：4-(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzensulfonamide
：Bextra(Valdecoxib)
：4-(4-sulfamoylphenyl)-5-methyl-3-phenyl-isoxazole
：T5NOJC1DRDSZW&ER
：4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzolsulfonamid
：Bextra
：Valdecoxib
：4-[5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl]benzenesulfonamide
：[14C]-Valdecoxib
：EINECS448-010-8
：Kudeq
：Valdyn
：4-(5-Methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide
：4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide
：p-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide
：4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzenesulfonamide
：MFCD00950568
：Valdecoxib(R)
：Benzenesulfonamide,4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-

伐地考昔重点介绍

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OLED材料作为OLED技术的基础和重要核心，在OLED技术中占据了重要的地位。更高发光寿命，量子效率，更低成本以及更适合于工业化应用的OLED材料一直是研究人员和应用厂商追求的目标。有机发光二极管显示器又称为有机电致发光显示器或有机发光显示器，简称OLED，是一种利用载流子在电场作用下由正、负电极进入有机固体层复合发光的现象制成的显示器件。

FaDeKaoXi

伐地考昔

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。