头孢咪唑

常用名：头孢咪唑

CAS号：84880-03-5

英文名：Cefpimizole

中文别名：(6R,7R)-7-[[(2R)-2-[(5-羧基-1H-咪唑-4-甲酰)氨基]-2-苯基乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[4-(2-磺酸基乙基)吡啶-1-鎓-1-基]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸|羧咪唑头孢菌素

头孢咪唑名称

中文名：头孢咪唑
英文名：Cefpimizole
中文别名：(6R,7R)-7-[[(2R)-2-[(5-羧基-1H-咪唑-4-甲酰)氨基]-2-苯基乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[4-(2-磺酸基乙基)吡啶-1-鎓-1-基]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸|羧咪唑头孢菌素
英文别名：更多

头孢咪唑物理化学性质

分子式：C28H26N6O10S2
分子量：670.67000
精确质量：670.11500
PSA：276.55000
LogP：1.19350
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头孢咪唑钠(CefpimizoleSodiunl)：C28H25N6O10S2Na。[85287-61-2]。白色至微黄色粉末或结晶，无臭或微臭。易溶于水，极微溶于甲醇，几不溶于丙酮、醚或正己醇。熔点197～210℃。[α]D20-28.2((C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：257nm(ε22400)。溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(g/kg)：2.7，2.9，4.2，3.5静脉注射；8.2，6.8，12.2，11.5皮下注射；全部＞15．0口服。

头孢咪唑制备

咪唑-4，5-二羧酸(I)(7.8g，50mmol)悬浮在含有4ml二甲基甲酰胺的100ml干燥苯中，加入30ml氯化亚砜，在85℃下搅拌回流6h。蒸去溶剂，往剩余物中加入50mi干燥苯。真空浓缩得到固体，往该固体中再加入50ml苯，在室温下搅拌30min。过滤收集不溶物，用苯洗，干燥得7.0g化合物(Ⅱ)，收率89%。
化合物(Ⅱ)(62.6g，200mmo1)悬浮于800ml水，在40℃下搅拌6h。过滤收集不溶的固体，用100ml水洗，再用丙酮洗(5×100ml)。真空干燥得60.8g化合物(III)，收率97%，熔点284℃(分解)。
头孢来星((3ephaloglycin)(12.2g，30mmo1)悬浮于50ml水，在冰浴冷却下，用13.5%氢氧化钠小心地调至Ph=8.5。在冷却和搅拌下，分批小量加入化合物(Ⅲ)(9.36g，30mmo1)，并用13.5%氢氧化钠溶液维持反应液的Ph值在7.30～7.60。反应液在冰浴冷却下，搅拌40min后，用6%盐酸调至Ph=6.3。搅拌：10min后，过滤除去沉淀，滤液用6%盐酸调至Ph=2。过滤收集产生的固体，水洗，真空干燥。将该固体悬浮于乙酸乙酯-甲醇(1：1)的混合液中，在40℃下搅拌20mim，过滤除去不溶物，滤液减压浓缩至约50ml。加入500nnl乙醚，在冰箱中放置过夜。过滤收集沉淀，用石油醚洗，干燥。得12.5g化合物(Ⅳ)。收率75%。
化合物(Ⅳ)(7.13g，12.8mmo1)和4-吡啶基乙磺酸(4.9g，26.3mmo1)悬浮于30ml水，加入2mol/L，氢氧化钠水溶液使其溶解，并调至Ph=6.5。加入87.5g碘化钠，在65℃下搅拌70min。冷却，在冰浴冷却和搅拌下，将其滴加到330ml丙酮中，然后冷却过夜。过滤收集固体，溶于水，加入丙酮使再成沉淀。用水和乙醇按前法再沉淀1次。然后将沉淀溶于30℃的400ml水中，用6mol/L盐酸调至Ph=2。搅拌30min后，离心分离除去沉淀。母液用2mol/L氢氧化钠水溶液调至Ph=4，真空30℃以下浓缩至80ml。加入400ml乙醇，过滤收集沉淀。将该沉淀溶于40ml水，用2mol/L盐酸调至Ph=3.3。用120mlAmbeliliteXAD-7层析，用水洗脱。收集含产物的洗脱液，减压浓缩。用2mol/L盐酸将浓缩液调至Ph=3.2，在冷却和搅拌下，加入300ml丙酮。过滤收集沉淀，真空干燥。再溶于水中，冻干得2.7g头孢咪唑钠，收率28%。

头孢咪唑英文别名

：Cefpimizol
：Pyridinium,1-[[(6R,7R)-2-carboxy-7-[[(2R)-[[(5-carboxy-1H-imidazol-4-yl)carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-4-(2-sulfoethyl)-,innersalt
：(6R,7R)-7-[[(2R)-2-[(5-carboxy-1H-imidazole-4-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-8-oxo-3-[[4-(2-sulfonatoethyl)pyridin-1-ium-1-yl]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid

头孢咪唑重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点：能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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頭孢咪唑

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。