凡德他尼

常用名：凡德他尼

CAS号：443913-73-3

英文名：Vandetanib(ZD6474)

中文别名：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

凡德他尼名称

中文名：凡德他尼
英文名：vandetanib
中文别名：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
英文别名：更多

凡德他尼生物活性

描述：Vandetanib是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为40nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR2:40nM(IC50)

体外研究：Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110nM和500nM。凡德他尼对PDGFRβ,Flt1,Tie-2和FGFR1不敏感,IC50为1.1-3.6μM,而对ICK,CDK2,c-Kit,erbB2,FAK,PDK1,Akt和IGF-1R几乎没有活性,IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF,EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50为60nM,170nM和800nM,对基底内皮细胞生长无影响。Vandetanib抑制肿瘤细胞生长,IC50为2.7μM(A549)至13.5μM(Calu-6)[1]。与同一试验中的CatS抑制剂LHVS(IC50=0.001μM)相比,Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂,在小鼠B细胞系中测量(IC50=1.5±0.4μM)。与LHVS相比,Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHCII恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱(最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM)[2]。Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。
体内研究：在H1650异种移植模型中,Vandetanib(15mg/kg,po)具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果,并抑制肿瘤生长,IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中,凡德他尼(50或75mg/kg)抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化,显着降低肿瘤血管密度,增强肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,提高存活率,减少肝内转移的数量,并在肿瘤组织中上调VEGF,TGF-α和EGF[4]。
细胞实验：通过改良的MTT测定法测量生长抑制。简而言之，将细胞以每孔2000个细胞的密度接种在96孔板上，并暴露于每个吉非替尼或凡德他尼72小时。每个测定一式三份进行。将每种药物的50％抑制浓度（IC50）确定为平均值±标准偏差（SD）。
动物实验：将100万个H1650细胞或H1650/PTEN细胞（具有转染的PTEN基因的H1650细胞）皮下注射到每只小鼠的背部。在注射后第10天，将小鼠随机分配至三组，其接受载体，凡德他尼（15mg/kg/天）或吉非替尼（15mg/kg/天）。车辆，凡德他尼和吉非替尼每天口服一次，每周五次。定期测定肿瘤体积（宽×宽×长/2）和体重。肿瘤体积表示为平均值±SD。使用Student’st检验评估肿瘤体积的差异。
参考文献：

[1].WedgeSR,etal.ZD6474inhibitsvascularendothelialgrowthfactorsignaling,angiogenesis,andtumorgrowthfollowingoraladministration.CancerRes.2002Aug15;62(16):4645-55.

[2].HegedusC,etal.InteractionoftheEGFRinhibitorsgefitinib,vandetanib,pelitinibandneratinibwiththeABCG2multidrugtransporter:implicationsfortheemergenceandreversalofcancerdrugresistance.BiochemPharmacol.2012Aug1;84(3):260-7.

[3].TakedaH,etal.VandetanibiseffectiveinEGFR-mutantlungcancercellswithPTENdeficiency.ExpCellRes.2013Feb15;319(4):417-23.

[4].InoueK,etal.Vandetanib,aninhibitorofVEGFreceptor-2andEGFreceptor,suppressestumordevelopmentandimprovesprognosisoflivercancerinmice.ClinCancerRes.2012Jul15;18(14):3924-33.

凡德他尼物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：538.2±50.0°Cat760mmHg
熔点：240-243ºC
分子式：C22H24BrFN4O2
分子量：475.354
闪点：279.3±30.1°C
精确质量：474.106659
PSA：59.51000
LogP：5.51
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.629
储存条件：-20?CFreezer

凡德他尼安全信息

危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：24/25
海关编码：2933990090

凡德他尼海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

凡德他尼英文别名

：Vandetanib
：4-Quinazolinamine,N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-
：N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
：ZACTIMA
：ZD6474
：N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-((1-methylpiperidin-4-yl)methoxy)quinazolin-4-amine
：Caprelsa
：ZD6474
：N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine
：Vandetanibforresearch

凡德他尼重点介绍

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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发挥作用。

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凡德他尼

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。