非普拉宗

常用名：非普拉宗

CAS号：30748-29-9

英文名：feprazone

中文别名：1,2-二苯基-4-异戊烯基吡唑烷-3,5-二酮|戊稀那宗

非普拉宗名称

中文名：非普拉宗
英文名：Feprazone
中文别名：1,2-二苯基-4-异戊烯基吡唑烷-3,5-二酮|戊稀那宗
英文别名：更多

非普拉宗生物活性

描述：非普拉松(DA2370；Prenazone)是苯基丁酮(HY-B0230)的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和解热作用。Feprazone通过抑制环氧合酶(COX)-2的活性而起作用。Feprazne通过减少线粒体活性氧(ROS)的产生来改善游离脂肪酸(FFA)诱导的氧化应激。Feprazone可降低MMP-2和MMP-9的表达。此外,Feprazene可抑制T3-L1细胞分化过程中的脂肪生成,增加脂肪分解。非普拉松还可用于研究动脉粥样硬化和肥胖[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：

COX,Reactiveoxygenspecies,MMP[1]

体外研究：Feprazone(2.5-10μM；48h)挽救FFAs刺激的人主动脉内皮细胞(HAEC)的细胞活力[1]。Feprazone(5,10μM；24h)分别在5和10μM时将HAEC中的ROS生成降低至2.4倍和1.6倍,而300μMFFA将ROS生成增加3.4倍；还降低细胞因子CCL5、IL-6和IL-8以及MMP-2和MMP-9的mRNA表达和分泌[1]。Feprazone(5,10μM；6h)降低TLR4和MyD88的活性,并降低p65的磷酸化和随后的NF-κB的活化[1]。Feprazone(30和60μM；7天)抑制分化的3个T3-L1细胞的脂肪生成；在3T3-L1脂肪生成过程中降低甘油三酯含量并增加脂肪分解[3]。细胞活力测定[1]细胞系：HAEC(用300μMFFA刺激)浓度：2.5、5和10μM孵育时间：48小时结果：在5和10µM时,细胞活力分别恢复到基线的81%和93%,而FFA将细胞活力降低到基线的63%。RT-PCR[1]细胞系：HAEC(用300μMFFA刺激)浓度：5和10μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖性方式降低细胞因子CCL5、IL-6和IL-8的mRNA表达和分泌。剂量依赖性地将VCAM-1和ICAM-1的表达分别降低到1.7倍和1.8倍,而FFA分别增加到2.8倍和3.4倍。WesternBlot分析[1]细胞系：HAEC(用300μMFFA刺激)浓度：5和10μM孵育时间：6小时结果：降低TLR4和MyD88的表达,以及降低p65的磷酸化和随后的NF-κB的活化。
体内研究：显著抑制HFD小鼠的脂肪细胞大小、内脏脂肪细胞组织重量和平均体重[3]。动物模型：雄性C57BL/6N小鼠[高脂饮食(HFD)诱导的肥胖模型][3]剂量：75mg/kg给药：(研究中未描述)结果：对照组、HFD组和HFD+Feprazone组小鼠的内脏脂肪细胞组织重量分别为0.38、3.51和2.37g。对照组、HFD组和HFD+Feprazone组小鼠的平均体重分别为29.6、41.3和34.1g。

非普拉宗物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：437.2±28.0°Cat760mmHg
分子式：C20H20N2O2
分子量：320.385
闪点：178.7±16.4°C
精确质量：320.152466
PSA：40.62000
LogP：3.41
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.600

非普拉宗毒性和生态

：

非普拉宗毒性英文版

非普拉宗安全信息

海关编码：2933990090

非普拉宗海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

非普拉宗英文别名

：feprazone
：Prenazone
：da2370
：analud
：3,5-Pyrazolidinedione,4-(3-methyl-2-buten-1-yl)-1,2-diphenyl-
：methrazone
：Grisona
：MFCD00866063
：3,5-Pyrazolidinedione,4-(3-methyl-2-butenyl)-1,2-diphenyl-
：4-Prenyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidindion
：4-(3-Methyl-2-buten-1-yl)-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione
：4-(3-Methylbut-2-en-1-yl)-1,2-diphenylpyrazolidine-3,5-dione
：Zepelin
：EINECS250-324-3
：4-(b-Isoamylenyl)-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione
：Nilatin
：Naloven
：Tabrien

非普拉宗重点介绍

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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

FeiPuLaZong

非普拉宗

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。