迪妥昔珠单抗

迪妥昔珠单抗

常用名:迪妥昔珠单抗

CAS号:1471999-69-5

英文名:Depatuxizumab

中文别名:N/A

迪妥昔珠单抗名称

中文名:迪妥昔珠单抗
英文名:Depatuxizumab

迪妥昔珠单抗生物活性

描述:Depatuxizumab是一种脑渗透剂和人源化肿瘤特异性抗EGFR单克隆抗体。Depatuxizumab抑制突变型EGFRvIII和野生型EGFR的异种移植物模型的生长。Depatuxizumab可用于癌症的研究[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
体内研究:Depatuxizumab(10-40mg/kg每周3.次,持续2.周)在Nu/Nu小鼠的U87MGd2-7多形性胶质母细胞瘤(GBM)模型和A431鳞状荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长[1]Depatuxizumab(10-40mg/kg每周3.次,持续2.周)在NSG小鼠的EGFRvIII阳性GBM-SN0199-PDX模型中抑制肿瘤生长和pEGFR水平[1]Depatuxizumab(2-40mg/kg每周三次,持续2.周)在SCID米色小鼠的SCC15荷瘤模型中以剂量依赖方式抑制肿瘤生长[1]动物模型:U87MGd2-7多形性胶质母细胞瘤(GBM)Nu/Nu小鼠模型[1]剂量:10,40mg/kg,每周3次,持续2周给药:腹膜内注射(i.p.)结果:对肿瘤生长的抑制作用明显大于西妥昔单抗(HY-P9905)。当与替莫唑胺(HY-17364)联合使用时,促进TGI(肿瘤生长抑制)的显著增加。动物模型:EGFRvIII阳性GBMSN0199PDX模型,将3至5mm3传代3(P3)肿瘤片段皮下植入NSG小鼠的右后侧[1]剂量:10,40mg/kg,每周3次,持续2周给药:腹膜内注射(i.p.)结果:显著抑制肿瘤生长,降低pEGFR水平。动物模型:Nu/Nu小鼠的A431鳞状异种移植物模型[1]剂量:10,40mg/kg,每周三次,持续2周给药:腹膜内注射(i.p.)结果:抑制肿瘤生长,其活性与10mg/kg剂量的西妥昔单抗(HY-P9905)相当。40mg/kg时抑制肿瘤生长58%。动物模型:SCID米色小鼠SCC15异种移植物模型[1]剂量:2、10、20、40mg/kg,每周3次,持续2周给药:腹膜内注射(i.p.)结果:以剂量方式抑制肿瘤生长。时间依赖性降低pEGFR和总EGFR的水平。通过磷酸化组蛋白H3测量的细胞增殖减少。通过胱天蛋白酶-3切割测定细胞凋亡增加。当与顺铂(HY-17394)或/和5-FU(HY-90006)以10mg/kg组合时,抗肿瘤活性增加。
参考文献:

[1].ReillyEB,etal.CharacterizationofABT-806,aHumanizedTumor-SpecificAnti-EGFRMonoclonalAntibody.MolCancerTher.2015May;14(5):1141-51.

迪妥昔珠单抗物理化学性质

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迪妥昔珠单抗重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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迪妥昔珠單抗

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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