WAY-181187

常用名：WAY-181187

CAS号：554403-49-5

英文名：WAY-181187

中文别名：N/A

WAY-181187名称

中文名：2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺
英文名：2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine
英文别名：更多

WAY-181187生物活性

描述：WAY-181187(SAX-187)是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂,Ki为2.2nM,EC50为6.6nM。WAY181187介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP,Fyn和ERK1/2激酶,作为特异性激动剂。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT6Receptor:2.2nM(Ki)

5-HT6Receptor:6.6nM(EC50)

体外研究：WAY181187(1和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187还增加Fyn激酶活性[2]。westernblot分析[2]细胞系：HEK/HA-5-HT6受体细胞浓度：1和10μM孵育时间：预处理5min结果：1和10μM浓度下ERK1/2的激活增强。
体内研究：急性给药WAY-181187(3-30mg/kg,s.c.)可显著增加细胞外GABA浓度,而不会改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187(30mg/kg,s.c.)使皮质多巴胺和5-HT水平适度但显著降低[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280–350g[1]剂量：3、10或30mg/kg给药：由s.c.急性给药。结果：细胞外GABA浓度显著增加,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。
参考文献：

[1].LeeESchechter,etal.NeuropharmacologicalProfileofNovelandSelective5-HT6ReceptorAgonists:WAY-181187andWAY-208466.Neuropsychopharmacology.2008May;33(6):1323-35.

[2].TeresaRiccioni,etal.ST1936StimulatescAMP,Ca2+,ERK1/2andFynKinaseThroughaFullActivationofClonedHuman5-HT6Receptors.EurJPharmacol.2011Jul1;661(1-3):8-14.

WAY-181187物理化学性质

分子式：C15H13ClN4O2S2
分子量：380.87200
精确质量：380.01700
PSA：119.01000
LogP：4.52320
储存条件：-20°C，密闭，干燥

WAY-181187英文别名

：way-181187
：unii-wxe3h7w295

WAY-181187重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

WAY-181187

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。