罗拉吡坦盐酸盐

常用名：罗拉吡坦盐酸盐

CAS号：914462-92-3

英文名：Rolapitant Hydrochloride Monohydrate

中文别名：N/A

罗拉吡坦盐酸盐名称

中文名：罗拉吡坦盐酸盐
英文名：(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one,hydrate,hydrochloride
英文别名：更多

罗拉吡坦盐酸盐生物活性

描述：盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体
靶点：

humanNK1:0.66nM(Ki)

gerbilNK1:0.13nM(Ki)

guineapigNK1:0.72nM(Ki)

monkeyNK1:2.5nM(Ki)

rabbitNK1:31.7nM(Ki)

ratNK1:78.6nM(Ki)

mouseNK1:60.4nM(Ki)

体外研究：盐酸罗哌坦水合物对人类NK2型和NK3型亚型的选择性超过1000倍,并且对人类、豚鼠、沙鼠和猴子NK1型受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔[1].盐酸罗哌坦水合物(1-1000nM)在表达人NK1型受体的首席人事官细胞中以浓度依赖性和竞争性方式抑制克-73632(一种NK1型受体激动剂)诱导的钙流出[1]。
体内研究：盐酸罗哌坦水合物(0.03-1mg/kg用于PO,0.3-1mg/kg用于IV；单剂量)减弱蒙古沙鼠中GR-73632(HY-P1192)诱导的足部敲击反应[1]。盐酸罗哌坦水合物(0.03-1mg/kg；PO；单剂量；观察72小时)阻断雪貂中由阿扑吗啡和顺铂(HY-17394)引起的急性呕吐[1]。动物模型：雌性蒙古沙鼠(30-60g；在注射4小时后或静脉注射后立即吸入氧：异氟烷混合物麻醉,然后通过ICV注射5μl3pmolGR-73632溶液)[1]剂量：注射0.03、0.1、0.3和1mg/kg,静脉注射0.3和1g/kg,单剂量结果：试验前4小时服用PO(ID90为0.3mg/kg)时,GR-73632诱导的足叩击反应呈剂量依赖性减弱,足叩击抑制至少24小时。IV给药时,GR-72632诱导的足击被剂量依赖性阻断,1mg/kg时观察到完全阻断。动物模型：雪貂(皮下注射0.125mg/kg阿扑吗啡或腹腔注射10mg/kg顺铂)[1]剂量：0.03、0.1、0.3和1mg/kg给药：PO；单剂量；结果：阻断阿扑吗啡和顺铂诱导的雪貂剂量依赖性急性呕吐。在整个72小时的观察期内,雪貂干呕和呕吐明显减少。
参考文献：

[1].DuffyRA,etal.Rolapitant(SCH619734):apotent,selectiveandorallyactiveneurokininNK1receptorantagonistwithcentrally-mediatedantiemeticeffectsinferrets.PharmacolBiochemBehav.2012Jul;102(1):95-100.

[2].RapoportB,etal.Studyofrolapitant,anovel,long-acting,NK-1receptorantagonist,forthepreventionofchemotherapy-inducednauseaandvomiting(CINV)duetohighlyemetogenicchemotherapy(HEC).SupportCareCancer.2015Nov;23(11):3281-8.

罗拉吡坦盐酸盐物理化学性质

分子式：C25H29ClF6N2O3
分子量：554.953
精确质量：554.177063
PSA：63.08000
LogP：7.07190
储存条件：2-8°C，保存于惰性气体中

罗拉吡坦盐酸盐英文别名

：rolapitanthydrochloridehydrate
：Rolapitanthydrochloride
：UNII:57O5S1QSAQ
：(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-onehydrochloridehydrate
：Varubi
：1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,(5S,8S)-,hydrochloride,hydrate(1:1:1)
：UNII-57O5S1QSAQ
：RolapitantHCl
：RolapitantHydrochlorideMonohydrate

罗拉吡坦盐酸盐重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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羅拉吡坦鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。