UCM-1306
常用名:UCM-1306
CAS号:2258608-78-3
英文名:UCM-1306
中文别名:N/A
UCM-1306名称
英文名:UCM-1306
UCM-1306生物活性
描述:UCM-1306是一种强效口服活性的人多巴胺D1受体变构调节剂(PAM)。UCM-1306增加了人和小鼠D1受体中内源性多巴胺(DA)的最大效应。UCM-1306不仅用于改善运动症状,还用于解决与长期帕金森病(PD)相关的关键共病认知障碍[1]。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
体外研究:UCM-1306(2-(氟甲氧基)-4′-(S-甲基磺酰氨基)-1,1′-联苯;1-10μM)以浓度-响应的方式增强营地且EC50=60nM
体内研究:UCM-1306(2-(氟甲氧基)-4′-(S-甲基磺酰氨基)-1,1′-联苯;5mg/kg;p.o。;C57BL/6J型小鼠)具有良好的脑穿透性和口服可用性。血浆浓度可在8.小时内定量,天最大值为0.5小时[1]。UCM-1306(1mg/kg;ip)增强成年小鼠可卡因诱导的过度运动[1]。UCM-1306(1mg/kg;ip)有助于巩固长期记忆的形成[1]。.动物模型:成年C57BL/6J小鼠可卡因诱导多动模型[1]剂量:1mg/kg;可卡因(20mg/kg,sc)给药:腹膜内注射结果:可卡因诱导的过度运动增加,表明在D1R处DA作用的体内增强。动物模型:成年C57BL/6J小鼠剂量:1mg/kg给药:腹膜内注射结果:C57BL/7J小鼠记忆痕迹增加。
参考文献:
[1].García-CárcelesJ,et,al.2-(Fluoromethoxy)-4′-(S-methanesulfonimidoyl)-1,1′-biphenyl(UCM-1306),anOrallyBioavailablePositiveAllostericModulatoroftheHumanDopamineD1ReceptorforParkinson’sDisease.JMedChem.2022Sep22;65(18):12256-12272.
UCM-1306物理化学性质
分子式:C14H14FNO2S
分子量:279.33
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UCM-1306
UCM-1306
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: