ZD-1611

常用名：ZD-1611

CAS号：186497-38-1

英文名：ZD-1611

中文别名：N/A

ZD-1611名称

中文名：ZD-1611
英文名：ZD-1611
英文别名：更多

ZD-1611生物活性

描述：ZD-1611是一种有效的,可口服的,选择性的ETAreceptor拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
体外研究：ZD1611竞争性抑制125I标记的ET-1在人克隆的ETA和ETB受体上的结合,pIC50值分别为8.6和5.6,显示出对ETA受体的选择性为1000倍[1]。
体内研究：ZD1611(0.3mg/kg,口服)在大鼠中具有超过7小时的作用持续时间。在犬中,ZD1611以0.6mg/kgpo的剂量活化至少6小时[1]。ZD1611(0.15mg/kg/天)与坎地沙坦联合可减少大脑损伤并改善大鼠的神经学评分。然而,单独使用ZD1611或坎地沙坦不会显着降低脑损伤或改善神经学评分[2]。
动物实验：ET-1的前体，大ET-1，用于体内分析ZD1611的作用。外源施用的大ET-1通过磷酸酰胺敏感的ET转化酶在体内转化为生物活性肽ET-1。在本研究中，优选在体内使用大ET-1，因为该化合物不能引起与静脉内施用ET-1相关的初始抑制反应，并产生比ET-1本身更大的最大反应。构建从0.3nmol/kg开始的iv大ET-1的部分累积剂量-响应曲线，直到达到升压器响应>30mmHg。在55分钟的恢复期后，给予ZD1611（0.03-0.3mg/kg）或赋形剂，并在5分钟后重复大的ET-1反应曲线。ZD1611的活性计算为在不存在时使MAP增加30mmHg所需的大ET-1剂量与化合物存在之比。
参考文献：

[1].WilsonC,etal.PharmacologicalprofileofZD1611,anovel,orallyactiveendothelinETAreceptorantagonist.JPharmacolExpTher.1999Sep;290(3):1085-91.

[2].StenmanE,etal.CooperativeeffectofangiotensinAT(1)andendothelinET(A)receptorantagonismlimitsthebraindamageafterischemicstrokeinrat.EurJPharmacol.2007Sep10;570(1-3):142-8.Epub2007Jun9.

ZD-1611物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：653.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C22H24N4O5S
分子量：456.515
闪点：349.3±34.3°C
精确质量：456.146729
LogP：3.71
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.608
储存条件：2-8℃

ZD-1611英文别名

：3-(4-{3-[(3-Methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)sulfamoyl]-2-pyridinyl}phenyl)-2,2-dimethylpropanoicacid
：Benzenepropanoicacid,4-[3-[[(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)amino]sulfonyl]-2-pyridinyl]-α,α-dimethyl-

ZD-1611重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

ZD-1611

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。