Wnt-C59

常用名：Wnt-C59

CAS号：1243243-89-1

英文名：Wnt-C59

中文别名：硫酸特布他林.硫酸叔丁宁按

Wnt-C59名称

中文名：2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-n-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
英文名：2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamide
中文别名：硫酸特布他林.硫酸叔丁宁按
英文别名：更多

Wnt-C59生物活性

描述：Wnt-C59(C59)是高效可口服的PORCN抑制剂,IC50为74pM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>豪猪信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点：

IC50:74pM(PORCN)[1]

体外研究：Wnt-C59(C59)在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性,如通过抑制Wnt棕榈酰化,Wnt与载体蛋白Wntless/WLS的相互作用,Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活,驱动荧光素酶,IC50为74pM[1]。
体内研究：Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展,同时下调Wnt/β-连环蛋白靶基因[1]。Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成,以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。
细胞实验：将1×104HK1，CNE1，HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM，10μM和20μM）。在接种细胞后24,48,72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。IC50由MTT测定法确定[2]。
动物实验：小鼠[1]用载体或Wnt-C5910mg/kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠，持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。
参考文献：

[1].ProffittKD,etal.PharmacologicalinhibitionoftheWntacyltransferasePORCNpreventsgrowthofWNT-drivenmammarycancer.CancerRes.2013Jan15;73(2):502-7.

[2].ChengY,etal.Wnt-C59arrestsstemnessandsuppressesgrowthofnasopharyngealcarcinomainmicebyinhibitingtheWntpathwayinthetumormicroenvironment.Oncotarget.2015Jun10;6(16):14428-39.

Wnt-C59物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：628.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H21N3O
分子量：379.454
闪点：333.8±31.5°C
精确质量：379.168457
PSA：54.88000
LogP：4.19
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.648
储存条件：-20°C

Wnt-C59安全信息

海关编码：2933399090

Wnt-C59海关

海关编码：2933399090
中文概述：2933399090.其他结构含非稠合吡啶环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933399090.othercompoundscontaininganunfusedpyridinering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

Wnt-C59英文别名

：2-[4-(2-Methyl-4-pyridinyl)phenyl]-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]acetamide
：S7037,C59
：QC-8389
：CS-1420
：Benzeneacetamide,4-(2-methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]-
：Wnt-C59
：2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-[4-(pyridin-3-yl)phenyl]acetamide
：Wnt-C59(C59)