NAV-2729

NAV-2729

常用名:NAV-2729

CAS号:419547-11-8

英文名:NAV 2729

中文别名:N/A

NAV-2729名称

中文名:NAV-2729
英文名:NAV-2729

NAV-2729生物活性

描述:NAV-2729是一种Arf1/Arf6活化抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点:

Arf6[1][2]Arf1[2]

体外研究:NAV-2729直接与Arf6结合。基于Arf6/Arf6-GEF复合物的结构同源性模型,预测NAV-2729在Arf6GEF结合区域与Arf6结合,其不同于Arf6的鸟嘌呤核苷酸结合口袋。NAV-2729在Arf6上阻断ARNO-和GEP100-介导的鸟嘌呤核苷酸交换。用NAV-2729处理葡萄膜黑色素瘤细胞会干扰细胞不依赖贴壁的生长[1]。NAV-2729是双重Arf1/Arf6抑制剂,对Arf1比Arf6更有效。NAV-2729通过细胞粘附素和BRAG阻断Arf6的自发活化及其活化。NAV-2729是Arf6自发活化的抑制剂,它还通过其溶液中的GEF,ARNO和BRAG2抑制Arf6的活化。在25μM的浓度下分析NAV-2729的抑制特征,据报道其在体外几乎完全抑制自发和GEF刺激的Arf6活化。在测定中使用的条件下,NAV-2729抑制Δ13Arf6的自发核苷酸交换~15%。NAV-2729抑制BRAG2Sec7PH激活Δ13Arf625%。Δ17Arf1没有可测量的自发核苷酸交换。通过NAV-2729抑制BRAG2Sec7PH激活Δ17Arf1,并且效率显着高于Arf6(50%)。在剂量反应实验中,对于Δ17Arf1,核苷酸交换率降低了50%,对于Δ17Arf1降低了10μMNAV-2729,而对于Δ13Arf6,即使在25μMNAV-2729下也未达到50%抑制[2]。
体内研究:用NAV-2729对小鼠进行全身治疗会干扰葡萄膜黑色素瘤原位异种移植小鼠模型的肿瘤发生和肿瘤生长[1]。
参考文献:

[1].YamauchiY,etal.MachineriesregulatingtheactivityofthesmallGTPaseArf6incancercellsarepotentialtargetsfordevelopinginnovativeanti-cancerdrugs.AdvBiolRegul.2017Jan;63:115-121.

[2].BenabdiS,etal.Family-wideAnalysisoftheInhibitionofArfGuanineNucleotideExchangeFactorswithSmallMolecules:EvidenceofUniqueInhibitoryProfiles.Biochemistry.2017Sep26;56(38):5125-5133.

NAV-2729物理化学性质

分子式:C25H17ClN4O3
分子量:456.88
储存条件:2-8℃

NAV-2729重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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