Butaprost

常用名：Butaprost

CAS号：69685-22-9

英文名：Butaprost

中文别名：N/A

Butaprost名称

英文名：Butaprost
英文别名：更多

Butaprost生物活性

描述：Butaprost是一种选择性前列腺素E受体(EP2)激动剂,对鼠类EP2受体的Ki值为2.4μM。Butaprost对鼠类EP1,EP3和EP4受体的活性较低。Butaprost可有效减轻肾纤维化。
相关类别：研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体
靶点：

m-EP2receptor:2400nM(Ki)

m-EP2receptor:33nM(EC50)

体外研究：布塔普罗斯特(1-100纳米；0.5-24小时)诱导hEP2-HEK293/EBNA细胞nur77mrna表达上调约5倍,呈剂量和时间依赖性。Butaprost通过PKC途径上调Nur77基因表达[1]。布塔普罗斯特(50μ米；24小时)降低转化生长因子-β-在Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞中诱导纤维连接蛋白(FN)表达、Smad2磷酸化和上皮间充质转化[2]。westernblot分析[1]细胞系：稳定表达人EP2受体的HEK293/EBNA细胞(hep2hek293/EBNA细胞)浓度：1nm、10nm、100nm孵育时间：0.5小时、1小时、6小时、24小时结果：诱导hEP2-HEK293/EBNA细胞nur77mrna表达上调约5倍。
体内研究：布坦前列素(1-4mg/kg；腹腔注射；每天两次；持续7天)治疗可减轻单侧输尿管梗阻手术小鼠的纤维化发展,这一点可以通过减少基因和蛋白表达来说明α-平滑肌肌动蛋白、纤维连接蛋白和胶原1A1[2]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8周龄；21g)单侧输尿管梗阻手术[2]剂量：1mg/kg、2mg/kg、4mg/kg给药：腹腔注射；每天两次；7天结果：减轻了单侧输尿管梗阻手术小鼠的纤维化发展。
参考文献：

[1].YanbinLiang,etal.UpregulationoforphannuclearreceptorNur77followingPGF(2alpha),Bimatoprost,andButaprosttreatments.EssentialroleofaproteinkinaseCpathwayinvolvedinEP(2)receptoractivatedNur77genetranscription.BrJPharmacol.2004Jun;142(4):737-48.

[2].MichaelSchouJensen,etal.ActivationoftheprostaglandinE2EP2receptorattenuatesrenalfibrosisinunilateralureteralobstructedmiceandhumankidneyslices.ActaPhysiol(Oxf).2019Sep;227(1):e13291.

[3].KTani,etal.DesignandsynthesisofahighlyselectiveEP2-receptoragonist.BioorgMedChemLett.2001Aug6;11(15):2025-8.

Butaprost物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：525.1±50.0°Cat760mmHg
分子式：C24H40O5
分子量：408.571
闪点：168.4±23.6°C
精确质量：408.287567
PSA：83.83000
LogP：3.51
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.539

Butaprost英文别名

：17,20-Cycloprost-13-en-1-oicacid,11,16-dihydroxy-9-oxo-17-propyl-,methylester,(11α,13E,16S)-
：Methyl(11α,13E,16S)-11,16-dihydroxy-9-oxo-17-propyl-17,20-cycloprost-13-en-1-oate

Butaprost重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

Butaprost

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。