HIF-1/2α-IN-2

常用名：HIF-1/2α-IN-2

CAS号：862974-22-9

英文名：HIF-1/2α-IN-2

中文别名：N/A

HIF-1/2α-IN-2名称

英文名：HIF-1/2α-IN-2

HIF-1/2α-IN-2生物活性

描述：HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。HIF-1/2α-IN-2通过靶向铁硫簇组件2(ISCA2),降低HIF-1/2β水平并诱导铁饥饿反应[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
靶点：

IronSulfurClusterAssembly2(ISCA2),HIF-1/2α[1]

体外研究：HIF-1/2α-IN-2(化合物#1)(0-25μM；24小时)降低HIF-2α翻译而不是转录,VEGFA和POU5F1(HIF-2β靶基因)转录呈下降趋势,对EPAS1(HIF-1α)的影响不显著[1]。HIF-1/2α-IN-2(0-100μM,24小时)抑制由IC50值为3.9μM的HIF-2α铁反应元件(IRE)荧光素酶报告子驱动的荧光素素酶的产生,以阻断HIF-2β的IRE依赖性翻译[1]。HIF-1/2α-IN-2(0,10,50μM)保护ISCA2免受蛋白酶介导的(4μg/mL)降解,(1.5μM；24h)靶向ISCA2诱导常氧786-0细胞中的铁和金属积累[1]。HIF-1/2α-IN-2(0-100μM；24小时)可抑制ISCA2,并通过铁沉降促进细胞死亡[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：常氧786-0细胞(20%O2)和缺氧ACHN细胞(或最后24小时1%O2诱导HIF表达)浓度：0、1、5、10、25μM培养时间：24小时结果：常氧细胞中HIF-2α、FTH1、ISCA2蛋白水平降低,IRP2蛋白水平升高,高浓度超过10μM。缺氧ACHN细胞在1μM时HIF-2α和FTH1水平升高。细胞活力测定[1]细胞株：Normoxia786-0细胞浓度：0-100μM培养时间：24小时结果：通过诱导铁下垂抑制786-0的细胞活力,IC50值为22.0μM。
参考文献：

[1].GreenYS,etal.ISCA2inhibitiondecreasesHIFandinducesferroptosisinclearcellrenalcarcinoma.Oncogene.2022Sep12.

HIF-1/2α-IN-2物理化学性质

分子式：C16H11FN4O2S
分子量：342.35

HIF-1/2α-IN-2重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

HIF-1/2α-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。