MPT0B014

常用名：MPT0B014

CAS号：1215208-59-5

英文名：MPT0B014

中文别名：N/A

MPT0B014名称

英文名：MPT0B014
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MPT0B014生物活性

描述：MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：

Tubulinpolymerization[1]

体外研究：MPT0B014(0-1μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制A549、H1299和第226页细胞的生长[1]。MPT0B014(0.05-0.3μM；24和48小时)在第549页细胞中使细胞周期阻滞于G2/米期和亚G1期,诱导细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A549、H1299、H226和HUVEC细胞浓度：0、0.025、0.05、0.075和1μM培养时间：48小时结果：抑制细胞活力,IC50分别为0.109±0.01、0.055±0.004、0.077±0.005和0.536±0.166μM。细胞周期分析[1]细胞系：A549、H1299和H226浓度：0.05、0.1和0.3μ。48小时时,亚G1凋亡细胞群以浓度依赖性方式增加。G2/M期的细胞在治疗后12小时开始上升,24小时达到峰值。此后,直到48小时,亚G1群体期的细胞出现。WesternBlot分析[1]细胞系：A549、H1299和H226浓度：0.05、0.1和0.3μM培养时间：24小时结果：导致有丝分裂标记物MPM2和蛋白cyclinB1、Cdc2的表达显著增加,Thr161、AuroraA和AuroraB。降低Cdc(Tyr15)和Cdc25C的表达,而Cdc2的总蛋白水平没有改变。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549浓度：0.05、0.075、0.1和0.3μM培养时间：48小时结果：以浓度依赖的方式诱导细胞凋亡。WesternBlot分析[1]细胞系：A549浓度：0.05、0.1和0.3μM孵育时间：24、36和48小时结果：诱导caspase-3、-7、-8和-9活化,并以时间和浓度依赖的方式切割PARP。显著诱导Bcl-2磷酸化。以浓度依赖的方式下调Mcl-1表达。
体内研究：MPT0B014(100mg/kg；静脉注射/腹腔注射；每天25天)和25mg/kg厄洛替尼(HY-50896)联用显著改善小鼠第549页肿瘤抑制[1]。动物模型：裸无胸腺小鼠,A549异种移植物[1]剂量：100mg/kg单独或与25mg/kg埃洛替尼(HY-50896)联合给药：静脉注射/腹腔注射,每天25天结果：与单独治疗(7%)相比,联合治疗导致更显著的肿瘤生长延迟(28%)。这种组合产生了显著更高的抗肿瘤活性。经MPT0B014、Erlotinib和MPT0B014加Erlotini治疗后,A549癌症细胞异种移植瘤的生长分别被抑制了11%、21%和49%(肿瘤生长抑制)。
参考文献：

[1].TsaiAC,etal.Invitroandinvivoanti-tumoureffectsofMPT0B014,anovelderivativearoylquinoline,andincombinationwitherlotinibinhumannon-small-celllungcancercells.BrJPharmacol.2014Jan;171(1):122-33.

MPT0B014物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：513.5±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H17NO4
分子量：323.343
闪点：264.4±30.1°C
精确质量：323.115753
LogP：3.17
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：2-8°C

MPT0B014安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T+
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII

MPT0B014英文别名

：Methanone,6-quinolinyl(3,4,5-trimethoxyphenyl)-
：MPT0B014
：6-Quinolinyl(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone

MPT0B014重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

MPT0B014

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。