TAK-024

常用名：TAK-024

CAS号：186971-69-7

英文名：TAK-024

中文别名：N/A

TAK-024名称

中文名：TAK-024
英文名：TAK-024

TAK-024生物活性

描述：TAK-024是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的IC50值分别为31,79和51nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:31nM(humanplatelet),79nM(monkeyplatelet),51nM(pigplatelet)[1]

体外研究：TAK-024是一种血小板抑制剂,人,猴和豚鼠的IC50分别为31,79和51nM。在初步实验中,肝素化血液样品中TAK-024的IC50值为230nM,比柠檬酸化生理血液样品中的IC50值低4.5倍。TAK-024对豚鼠离体ADP诱导的血小板聚集的ID50值为0.18μg/kg/min,TAK-024的解离率为32[1]。
体内研究：以1.6μg/mL/min静脉内输注TAK-024(化合物12c)完全防止豚鼠内皮损伤诱导的动脉血栓形成。结果显示TAK-024对豚鼠球囊损伤引起的颈动脉血栓形成有抑制作用,ID50值为0.73μg/kg/min。单剂量的TAK-024以100μg/kg静脉内产生几乎完全抑制120分钟,并且在240分钟后观察到约40％的抑制。单次静脉注射30至100μg/kgTAK-024可以实现血小板聚集的剂量依赖性抑制[1]。
细胞实验：从豚鼠收集血液并用于本研究。将血液抽入含有3.8％（人和猴）或3.15％（豚鼠）柠檬酸钠（1:10柠檬酸盐/血液，v/v）的塑料注射器中。富血小板血浆（PRP）和血小板贫血浆（PPP）分别通过在室温下以1000g离心3至5秒和1000g离心20分钟获得。将PRP（250μL）在以1000rpm搅拌的比色杯中在37℃下用各种浓度的TAK-024（25μL）预热2分钟。在向比色皿[1]中添加聚集剂（25μL）后测量透光率的变化。
动物实验：在该研究中使用雄性豚鼠（250至400g）。TAK-024作为连续静脉内输注给予，并将载体给予对照动物。在开始输注后90分钟，在麻醉下从腹主动脉收集柠檬酸盐血液，并制备富含血小板的血浆（PRP）。作为聚集诱导剂，使用ADP（20μL，次最大浓度）。在开始输注后90分钟也检查出血时间（BT）[1]。
参考文献：

[1].KitamuraS,etal.PotentdibasicGPIIb/IIIaantagonistswithreducedprolongationofbleedingtime:synthesisandpharmacologicalevaluationof2-oxopiperazinederivatives.JMedChem.2001Jul19;44(15):2438-50.

TAK-024物理化学性质

分子式：C27H34N10O6
分子量：594.62
储存条件：2-8℃

TAK-024重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

TAK-024

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。