Pemafibrate

常用名：Pemafibrate

CAS号：848259-27-8

英文名：Pemafibrate

中文别名：N/A

Pemafibrate名称

中文名：Pemafibrate
英文名：(2R)-2-[3-[[1,3-benzoxazol-2-yl-[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl]phenoxy]butanoicacid
英文别名：更多

Pemafibrate生物活性

描述：Pemafibrate是一种有效的PPARα激动剂,对h-PPARα,h-PPARγ和h-PPARδ的EC50值分别为1nM,1.10μM和1.58μM,是一种降血脂剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>炎症/免疫
靶点：

h-PPARα:1nM(EC50)

h-PPARγ:1.1μM(EC50)

PPARδ:1.58μM(EC50)

体外研究：Pemafibrate是一种有效的PPARα激动剂,对于h-PPARα,h-PPARγ和h-PPARδ,EC50分别为1nM,1.10μM和1.58μM。与PPARγ和PPARδ相比,Pemafibrate对PPARα的选择性超过1000倍[1]。
体内研究：Pemafibrate(3mg/kg,po)可增加人类apoA-I(h-apoA-I)转基因小鼠血浆h-apoA-I,并显示血浆h-apoA-I水平高于非诺贝特300mg/kg[1]。Pemafibrate(0.03mg/kg)降低PEMA-L(db/db)小鼠中甘油三酯和天冬氨酸氨基转移酶(AST)的水平。Pemafibrate(0.1mg/kg)不仅显示出这种效果,而且还增加了PEMA-H(db/db)小鼠的肝脏重量。Pemafibrate增强了非酒精性脂肪性肝炎(NASH)啮齿动物模型的发病机制。Pemafibrate显着降低PEMA-H小鼠肝细胞气球的等级。此外,Pemafibrate调节脂质周转并诱导肝脏中解偶联蛋白3(UCP3)的表达[2]。高脂肪饮食(HFD)中含有的Pemafibrate(K-877,0.0005％)抑制小鼠体重增加。Pemafibrate显着降低小鼠餐后血浆中富含甘油三酯(TG)的脂蛋白(包括残余物)的丰度。Pemafibrate还可降低ApoB和Npc1l1的肠道mRNA表达[3]。
动物实验：将小鼠禁食12小时并测量空腹血糖。在该测定中使用9周龄的db/db小鼠。在2周的适应期后，将小鼠分成四组：BD（db/db）小鼠（喂食基础饮食（BD）并用0.5％甲基纤维素水溶液（MC）处理;MCD（db/db）小鼠（喂食）甲硫氨酸胆碱缺乏症（MCD）并用0.5％MC处理）;PEMA-L（db/db）小鼠（喂食MCD并用0.03mg/kgPemafibrate处理）;PEMA-H（db/db）小鼠（喂食MCD和用0.1mg/kgPemafibrate处理。无药物溶剂或给药溶液每天一次（早上）给予动物（5mL/kg体重，po）连续4周。经过2周的适应环境后给BD小鼠喂食BD20周，给CTRL小鼠喂D0910030120周，给PEMA-L和PEMA-H小鼠喂D0910030112周，然后给D09100301喂0.4mg和1.3mgPemafibrate/kg饮食8周，分别对应0.03mg/kg/天和0.1mg/kg/天.FENO小鼠喂D0910030112周，然后喂D09100301,66.7mg非诺贝特/kg饮食8周，相关花落至50毫克/千克/天。Pemafibrate和非诺贝特被纳入AMLN饮食中。将动物饲养在常规条件下，控制温度，湿度和光照（12小时光暗循环），并提供食物和水[2]。
参考文献：

[1].YamazakiY,etal.Designandsynthesisofhighlypotentandselectivehumanperoxisomeproliferator-activatedreceptoralphaagonists.BioorgMedChemLett.2007Aug15;17(16):4689-93.Epub2007May24.

[2].HondaY,etal.Pemafibrate,anovelselectiveperoxisomeproliferator-activatedreceptoralphamodulator,improvesthepathogenesisinarodentmodelofnonalcoholicsteatohepatitis.SciRep.2017Feb14;7:42477.

[3].SairyoM,etal.ANovelSelectivePPARαModulator(SPPARMα),K-877(Pemafibrate),AttenuatesPostprandialHypertriglyceridemiainMice.JAtherosclerThromb.2018Feb1;25(2):142-152.

Pemafibrate物理化学性质

分子式：C28H30N2O6
分子量：490.54800
精确质量：490.21000
PSA：94.26000
LogP：5.55410
储存条件：2-8℃

Pemafibrate英文别名

：unii-17vgg92r23
：Pemafibrate

Pemafibrate重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

Pemafibrate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。