1G244

常用名：1G244

CAS号：847928-32-9

英文名：1G244

中文别名：N/A

1G244名称

英文名：1G244

1G244生物活性

描述：1G244是一种有效的DPP8/9抑制剂,IC50分别为12nM和84nM,但不抑制DPPIV和DPPII。1G244可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶
靶点：

IC50:12nM(DPP8),84nM(DPP9)[2]

体外研究：1G244(0-100μM；72小时；Delta47、U266、KMS-5、RPMI8226或MM.1 S细胞)治疗剂量依赖性地减少5个多发性骨髓瘤细胞系的活细胞数[1]。1G244(50μm；0～48小时；1μs细胞)诱导细胞凋亡,检测Caspase-3和PARP的裂解形式〔1〕。细胞活力测定[1]细胞系：Delta47、U266、KMS-5、RPMI8226或MM。1 S细胞浓度：0μM、1μM、5μM、10μM、50μM或100μM培养时间：72小时。结果：5个多发性骨髓瘤细胞系的活细胞数呈剂量依赖性下降。Westernblot分析(1)细胞：1μs细胞浓度：50μm孵育时间：0小时、3小时、6小时、12小时、24小时、48小时：Caspase-3和PARP蛋白减少。
体内研究：1G244(30mg/kg；皮下注射；每周1次；连续3周；NOG雌性小鼠)治疗明显抑制小鼠异种移植模型中MM.1 S细胞的皮下生长[1]。动物模型：NOD/Shi-scidIL-2Rγ零(NOG)雌性小鼠(6-7周；19-21 g)注射MM.1 S细胞[1]剂量：30mg/kg给药：皮下注射；1周1次；3周结果：明显抑制小鼠异种移植模型中MM.1 S细胞的皮下生长。
参考文献：

[1].SatoT,etal.DPP8isanoveltherapeutictargetformultiplemyeloma.SciRep.2019Dec2;9(1):18094.

[2].LeenHeirbaut,etal.Probingforimprovedselectivitywithdipeptidederivedinhibitorsofdipeptidylpeptidases8and9:theimpactofP1-variation.MedChemComm.2016,7.

1G244物理化学性质

分子式：C29H30F2N4O2
分子量：504.57

1G244重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

1G244

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。