TL02-59 dihydrochloride

常用名：TL02-59 dihydrochloride

CAS号：2415263-06-6

英文名：TL02-59 dihydrochloride

中文别名：N/A

TL02-59dihydrochloride名称

英文名：TL02-59dihydrochloride

TL02-59dihydrochloride生物活性

描述：TL02-59dihydrochloride是一种具有口服活性,选择性的Src-家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03nM。TL02-59dihydrochloride抑制Src-家族激酶Lyn和Hck,IC50分别为0.1nM和160nM。TL02-59dihydrochloride有效抑制急性髓性白血病(AML)细胞生长。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC
靶点：

IC50:0.03nM(Fgr),0.1nM(Lyn)and160nM(Hck)[1]

体外研究：TL02-59二氯化钠(0.1-1000nm；6h)对TF-1细胞Fgr自磷酸化有抑制作用,0.1-1nm处有抑制作用,10nm以上完全抑制。Hck、Lyn和Flt3在100至1000纳米范围内被抑制[1]。TL02-59二盐酸盐抑制AML细胞株的生长并诱导其凋亡,表达这种激酶,具有单指nM效力[1]。TL02-59盐酸诱导原发性AML骨髓生长停滞[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：TF-1髓系细胞浓度：0.1、1、10、100、1000nm孵育时间：6h结果：TF-1细胞Fgr自磷酸化被抑制。
体内研究：TL02-59(口服；1和10mg/kg；3周)可完全清除AML小鼠模型脾脏和外周血中的AML细胞,同时显著抑制骨髓受累[1]。TL02-59静脉注射的t1/2为5.7小时,静脉注射的t1/2为6.5小时,静脉注射的t1/2为6.5小时[1]。动物模型：点头Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ(NSG)人MV4-11aml细胞小鼠[1]剂量：1和10mg/kg,口服；3周结果：在AML小鼠模型中,从脾脏和外周血中清除AML细胞,同时显著抑制骨髓受累。
参考文献：

[1].WeirMC,etal.SelectiveInhibitionoftheMyeloidSrc-FamilyKinaseFgrPotentlySuppressesAMLCellGrowthinVitroandinVivo.ACSChemBiol.2018Jun15;13(6):1551-1559.

TL02-59dihydrochloride物理化学性质

分子式：C32H36Cl2F3N5O4
分子量：682.56

TL02-59 dihydrochloride重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

TL02-59dihydrochloride

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。