GS967

常用名：GS967

CAS号：1262618-39-2

英文名：GS967

中文别名：N/A

GS967名称

中文名：GS967
英文名：6-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
英文别名：更多

GS967生物活性

描述：GS967(GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(lateINa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:0.13μM(lateINa,ventricularmyocytes)and0.21μM(lateINa,isolatedhearts)[1]

体外研究：GS967(10,100,300nM)完全减弱ATX-II(10nM)对增加心室肌细胞动作电位持续时间(APD)和APD变异性的影响,IC50值明显为~10nM并且降低了搏动-APD的差异变化[1]。
体内研究：GS967可预防和逆转晚期INa增强子ATX-II和IKr抑制剂E-4031的致心律失常作用。GS967显着减弱了甲氧胺1clofilium的致心律失常作用,并抑制了缺血引起的心律失常[1]。GS967以与频率相关的方式导致INaP的减少,与使用依赖性块(UDB)一致。与雷诺嗪(16μM)和利多卡因(17μM)相比,GS967引发更有效的INaPUDB(IC50=0.07μM)。发现GS967对原型长QT综合征突变(delKPQ)具有相同的作用[2]。GS967可预防缺血引起的左心房和左心室交替的增加。GS967减少缺血诱导的去极化异质性增加和再极化异质性。GS967不会改变心率,动脉血压,PR和QT间期或QRS持续时间,但它会在缺血期间轻微降低收缩性,这与晚期INa抑制一致[3]。
动物实验：大鼠：通过成年雄性大鼠左心室肌肉中的局部乌头碱注射（50μg）或通过老年雄性大鼠的0.1mM过氧化氢的动脉灌注诱导室性心动过速或纤维性颤动。使用荧光电压敏感染料光学定位分离灌注的心脏的左心室心外膜表面，并且在乌头碱注射部位附近进行动作电位的微电极记录。然后测定GS967（1μM）对EAD/DAD介导的室性心动过速或纤维性颤动的抑制和预防作用[2]。家兔：为确定GS967对甲氧胺存在下氯米可诱导TdP的影响，首先用载体或GS967（随机方式）处理兔子，给予60μg/kg推注，然后给予16μg/在实验期间保持的kg/min输注。10分钟后，以15μg/kg/min静脉内输注甲氧胺，10分钟后以100nmol/kg/min的速率输注clofilium。根据心电图记录[1]确定室性早搏（PVC），室性心动过速（VT;定义为三次或更多连续异常搏动）和TdP的发生率。
参考文献：

[1].BelardinelliL,etal.Anovel,potent,andselectiveinhibitorofcardiaclatesodiumcurrentsuppressesexperimentalarrhythmias.JPharmacolExpTher.2013Jan;344(1):23-32.

[2].PotetF,etal.Use-DependentBlockofHumanCardiacSodiumChannelsbyGS967.MolPharmacol.2016Jul;90(1):52-60.

[3].BonattiR,etal.SelectivelatesodiumcurrentblockadewithGS-458967markedlyreducesischemia-inducedatrialandventricularrepolarizationalternansandECGheterogeneity.HeartRhythm.2014Oct;11(10):1827-35.

[4].WeiX,etal.Pre-andDelayedTreatmentsWithRanolazineAmeliorateVentricularArrhythmiasandNav1.5DownregulationinIschemic/ReperfusedRatHearts.JCardiovascPharmacol.2016Oct;68(4):269-279.

GS967物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C14H7F6N3O
分子量：347.215
精确质量：347.049316
PSA：39.42000
LogP：4.56
外观性状：whitesolid
折射率：1.539
储存条件：-20℃

GS967英文别名

：1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine,6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-3-(trifluoromethyl)-
：GS-967
：6-[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]-3-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
：GS967

GS967重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

GS967

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。