肯帕罗酮

常用名：肯帕罗酮

CAS号：142273-20-9

英文名：Kenpaullone

中文别名：9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮|肯帕罗酮

肯帕罗酮名称

中文名：9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-d][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮
英文名：Kenpaullone
中文别名：9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮|肯帕罗酮
英文别名：更多

肯帕罗酮生物活性

描述：Kenpaullone是一种有效的CDK1/cyclinB和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为0.4μM和23nM,同时可抑制CDK2/cyclinA,CDK2/cyclinE和CDK5/p25的活性,IC50值分别为0.68μM,7.5μM和0.85μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3研究领域>>癌症
靶点：

Cdk1/cyclinB:0.4μM(IC50)

cdk2/cyclinA:0.68μM(IC50)

CDK5/p35:0.85μM(IC50)

CDK2/cyclinE:7.5μM(IC50)

GSK-3β:0.023μM(IC50)

erk1:20μM(IC50)

erk2:9μM(IC50)

c-raf:38μM(IC50)

体外研究：Kenpaullone对c-src(IC50,15μM),酪蛋白激酶2(IC50,20μM),erk1(IC50,20μM)和erk2(IC50,9μM)的影响要小得多。Kenpaullone通过竞争性抑制ATP结合起作用,表观Ki为2.5μM。Kenpaullone可抑制培养中肿瘤细胞的生长(平均GI50,43μM),并在血清饥饿恢复的条件下最明显地显示出改变的细胞周期进展[1]。Kenpaullone展示了广泛的生物学功效,从维持胰腺β细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡[2]。
激酶实验：在15μM[g-32P]ATP（3000Ci/μmol;1mCi/mL）存在下，激酶测定在30°C和1mg/mL组蛋白H1下进行10分钟，最终体积为30ml。进行纯化和测定或抑制其他激酶。在动力学实验中，组蛋白H1浓度降至3.5mg/mL;ATP浓度范围为50至400μM，而kenpaullone浓度范围为1至4μM。
参考文献：

[1].ZaharevitzDW,etal.Discoveryandinitialcharacterizationofthepaullones,anovelclassofsmall-moleculeinhibitorsofcyclin-dependentkinases.CancerRes.1999Jun1;59(11):2566-9.

[2].LyssiotisCA,etal.ReprogrammingofmurinefibroblaststoinducedpluripotentstemcellswithchemicalcomplementationofKlf4.ProcNatlAcadSciUSA.2009Jun2;106(22):8912-7.

肯帕罗酮物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：613.0±45.0°Cat760mmHg
熔点：>300ºC(dec.)
分子式：C16H11BrN2O
分子量：327.175
闪点：324.5±28.7°C
精确质量：326.005463
PSA：44.89000
LogP：4.02
外观性状：黄褐色固体
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.730
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:18 mg/mL,clear,yellow

肯帕罗酮安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

肯帕罗酮文献1

更多文献：DAZLregulatesTet1translationinmurineembryonicstemcells.

EMBORep.16,791-802,(2015)

Embryonicstemcell(ESC)culturesdisplayaheterogeneousgeneexpressionprofile,rangingfromapristinenaïvepluripotentstatetoaprimedepiblaststate.AdditionofinhibitorsofGSK3βandMEK…

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肯帕罗酮英文别名

：9-Bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
：Indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one,9-bromo-7,12-dihydro-
：9-bromo-7,12-dihydro-5H-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6-one
：Kenpaullone
：MFCD02683595
：9-Bromo-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
：NSC-664704

肯帕罗酮重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

KenPaLuoTong

肯帕羅酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。