MARK-IN-2

常用名：MARK-IN-2

CAS号：1314893-26-9

英文名：MARK-IN-2

中文别名：N/A

MARK-IN-2名称

中文名：MARK-IN-2
英文名：MARK-IN-2

MARK-IN-2生物活性

描述：MARK-IN-2是一种有效的微管亲和力调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为5nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:5nM(MARK)[1]

体外研究：MARK-IN-2(化合物27)是有效的MARK抑制剂。MARK的抑制代表了在阿尔茨海默病中阻止神经原纤维缠结病理学的潜在有吸引力的手段。MARK-IN-2抑制MARK3,IC50为5nM。MARK-IN-2还抑制大鼠皮层神经元原代细胞培养物中的MARK3,IC50为280nM[1]。
体内研究：MARK-IN-2在大鼠和狗中的静脉内药代动力学特性的表征显示出合理的分布容积,但中等至高的清除率和短的半衰期。MARK-IN-2(化合物27)具有适度的终末消除半衰期(t1/2=0.7小时,大鼠和狗1小时)[1]。
细胞实验：下面描述的MARK抑制剂（例如，MARK-IN-2）的细胞生物化学效力通过测量它们在由冈田酸的作用诱导的大鼠皮层神经元的原代细胞培养物中阻断S262磷酸化的能力来评估[1]]。
动物实验：大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠通过先前植入的静脉导管以1mL/kg进行，并通过胃灌胃以5mL/kg进行。雄性比格犬通过隐静脉留置导管以0.5mL/kg给药并通过胃灌胃以5mL/kg给药。在给药前15和30分钟以及给药后1,2,4,6,8,12和24小时，将血液样品收集到含有预先给药和5的EDTA的管中（仅静脉内给药）。取样后，将全血以14,000rpm离心5分钟，将血浆冷冻保存在-20ºC直至分析当天[1]。
参考文献：

[1].SlomanDL,etal.Optimizationofmicrotubuleaffinityregulatingkinase(MARK)inhibitorswithimprovedphysicalproperties.BioorgMedChemLett.2016Sep1;26(17):4362-6.

MARK-IN-2物理化学性质

分子式：C18H18ClF2N5OS
分子量：425.88

MARK-IN-2重点介绍

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MARK-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。