AZD9496马来酸盐

常用名：AZD9496马来酸盐

CAS号：1639042-28-6

英文名：AZD9496 maleate

中文别名：N/A

AZD9496马来酸盐名称

中文名：AZD9496马来酸盐
英文名：AZD9496maleate
英文别名：更多

AZD9496马来酸盐生物活性

描述：AZD9496马来酸盐是雌激素受体ER高效口服型抑制剂,结合Ki值0.7nM。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.28nM(ERαantagonism),0.14nM(ERαdownregulation),0.82nM(ERαbinding)[1]

体外研究：AZD9496在ERα结合,下调和拮抗作用中的IC50分别为0.82nM,0.14nM和0.28nM的效力。AZD9496显着抑制MCF-7细胞生长,EC50为0.04nM[1]。AZD9496相对于其他受试核激素受体的选择性很高：雄激素受体(AR),IC50=30μM;糖皮质激素受体(GR),IC50=9.2μM;孕激素受体(PR),IC50=0.54μM[2]。
体内研究：在雌激素依赖性MCF-7异种移植模型中观察到显着的肿瘤生长抑制低至0.5mg/kg剂量,其中该效应伴随PR蛋白水平的剂量依赖性降低,证明有效的拮抗剂活性。与单独的单一疗法相比,将AZD9496与PI3K途径和CDK4/6抑制剂组合导致进一步的生长抑制作用。AZD9496,每日一次口服5和25mg/kg,与氟维司群对照组相比,子宫重量显着增加(P<0.001),但显着低于他莫昔芬(P=0.001)[1]。AZD9496也在长期雌激素剥夺模型(LTED)中进行测试,使用在不存在雌激素的情况下生长的HCC-1428LTED细胞系,并且被认为最能代表芳香酶抑制模型。AZD9496显示出显着的活性,剂量为5mg/kg,在该模型中给出肿瘤消退[2]。
细胞实验：AZD9496，氟维司群和他莫昔芬对MCF-7细胞ERα肽转换的影响。细胞在含有13C615N4L-精氨酸的SILAC培养基中在不含类固醇的条件下生长，以标记ERα肽为“重”（蓝线），然后转换为在含有未标记L-精氨酸的培养基中生长，以将新合成的蛋白质标记为“正常”（红线）含0.1％DMSO，300nMTamoxife，100nMAZD9496或100nM氟维司群，所示时间。显示的数据代表了两个独立的实验[1]。
动物实验：小鼠[1]AZD9496在MCF-7异种移植模型中的体内功效。在雄性SCID小鼠中生长的MCF-7异种移植物每天给予PEG/captisol（载体）或AZD9496（0.02,0.1,0.5,10和50mg/kg，po，qd）。通过卡尺以规则的间隔测量肿瘤生长，并且对于每个给药组绘制平均肿瘤体积。
参考文献：

[1].WeirHM,etal.AZD9496:AnOralEstrogenReceptorInhibitorThatBlockstheGrowthofER-PositiveandESR1-MutantBreastTumorsinPreclinicalModels.CancerRes.2016Jun1;76(11):3307-18.

[2].DeSaviC,etal.OptimizationofaNovelBindingMotifto(E)-3-(3,5-Difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylicAcid(AZD9496),aPotentandOrallyBioavailableSelectiveEstrogenReceptorDownregulatorandAntagonist.JMedChem.2015Oct22;58(20):8128-40.

AZD9496马来酸盐物理化学性质

分子式：C29H29F3N2O6
分子量：558.55
储存条件：2-8℃

AZD9496马来酸盐英文别名

：AZD9496(maleate)

AZD9496马来酸盐重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

AZD9496MaLaiSuanYan

AZD9496馬來酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。