COH29

常用名：COH29

CAS号：1190932-38-7

英文名：COH29

中文别名：N/A

COH29名称

中文名：COH29
英文名：N-(4-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-phenylthiazol-2-yl)-3,4-dihydroxybenzamide
英文别名：更多

COH29生物活性

描述：COH29是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶(RNR)抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为16μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点：

IC50:8μM(RNR,KBcell),31.57±3.35μM(RNR,OV90cell)[2]

体外研究：COH29克服癌细胞中的羟基脲和吉西他滨耐药性。它有效抑制NCI60人类癌症组中大多数细胞系的增殖,最显着的是卵巢癌和白血病,但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有作用。定点诱变,核磁共振和表面等离子共振生物传感器研究证实了COH29与拟议的配体结合口袋的结合,并为RRM1-RRM2四级结构的组装阻断提供了证据[1]。
体内研究：COH29导致MOLT-4肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制,每天两次口服给药50mg/kg和100mg/kg,这在治疗的第12天发表。类似地,携带具有200,300或400mg/kg/天COH29的TOV11D异种移植物的小鼠处理7天导致肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制。与对照组相比,肿瘤生长受到显着抑制[1]。
细胞实验：根据细胞系的生长速率，将细胞以每孔2000至5000个细胞接种于100μL完全培养基中的96孔板中。孵育过夜后，将测试化合物以各种浓度添加到50μL培养基中的每个孔中。在37℃下进一步温育96小时后，向每个孔中加入二乙酸荧光素（终浓度：10mg/mL）和曙红Y[终浓度：0.1％（w/v）]，并孵育细胞用于在37°C下再加20分钟。通过数字成像显微镜系统检测评估细胞毒性使用MTS[（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧基甲氧基苯基）-2-（4-磺基苯基）-2H-四唑鎓）评估活力]如前所述[1]。
动物实验：提供8-10周龄的雌性NSG小鼠（NOD/SCID/IL2Rgammanull）。每只小鼠在右侧皮下注射5×106Molt-4或TOV-112D细胞，监测肿瘤体积（0.5×l×w2）。在肿瘤达到约70mm3后，每天通过管饲法以一次或两次剂量方案施用30％solutol中的COH29。癌细胞移植后第28天处死小鼠[1]。
参考文献：

[1].ZhouB,etal.Asmall-moleculeblockingribonucleotidereductaseholoenzymeformationinhibitscancercellgrowthandovercomesdrugresistance.CancerRes.2013Nov1;73(21):6484-93.

[2].ChenMC,etal.TheNovelRibonucleotideReductaseInhibitorCOH29InhibitsDNARepairInVitro.MolPharmacol.2015Jun;87(6):996-1005.

COH29物理化学性质

分子式：C22H16N2O5S
分子量：420.43800
精确质量：420.07800
PSA：151.15000
LogP：4.62480
储存条件：2-8℃

COH29英文别名

：N-(4-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-phenylthiazol-2-yl)-3,4-dihydroxybenzamide
：COH29

COH29重点介绍

【COH29】凯途网COH29CAS号：1190932-38-7，COH29MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询COH29。

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

COH29

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。