1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

常用名：1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物

CAS号：271780-64-4

英文名：LY 393558

中文别名：N/A

名称

中文名：1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪2,2-二氧化物
英文名：1-[2-[4-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl]ethyl]-6-methylsulfonyl-3-propan-2-yl-4H-2λ6,1,3-benzothiadiazine2,2-dioxide

生物活性

描述：LY393558是一种口服有效的5-HT转运体抑制剂,也是5-HT1B和5-HT1D受体的拮抗剂。LY393558增加小鼠模型额叶皮质细胞外5-HT水平。LY393558可用于研究抑郁症[1]。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
体内研究：在豚鼠模型中,LY393558(1-20mg/kg；p.o.,单一)在1mg/kg时将细胞外5-HT水平提高到200-250%,而在最高剂量20mg/kg时,5-HT水平提高到约1500%[1]。LY393558(20mg/kg；p.o.,单次)完全消除了河豚毒素(1μM)诱导的豚鼠模型中5-HT水平的降低[1]。LY393558(1-20mg/kg；p.o.,单次)显著增加大鼠模型中5-HT的细胞外水平【1】。LY393558(5毫克/千克/天；p.o.,21天)在慢性治疗中仍能引起细胞外5-HT的进一步增加[1]。动物模型：雌性Dunkin-Hartley豚鼠(350-400g)[1]剂量：1-20mg/kg给药：p.o.,单一结果：细胞外5-HT水平在1mg/kg时达到200-250%,而5-HT水平在最高剂量20mg/kg时达到约1500%。动物模型：雌性Dunkin-Hartley豚鼠(350-400g)[1]剂量：20mg/kg给药：p.o.,单一结果：完全消除河豚毒素(1μM)诱导的5-HT水平降低。动物模型：雄性李斯特大鼠(290-320g)[1]剂量：1-20mg/kg给药：p.o.,单一结果：显著增加细胞外5-HT水平。动物模型：雄性李斯特大鼠(290-320g)[1]剂量：5mg/kg/天给药：p.o.,21天结果：慢性治疗仍引起细胞外5-HT进一步增加。
参考文献：

[1].MitchellSN,etal.LY393558,a5-hydroxytryptaminereuptakeinhibitorand5-HT(1B/1D)receptorantagonist:effectsonextracellularlevelsof5-hydroxytryptamineintheguineapigandrat.EurJPharmacol.2001;432(1):19-27.

物理化学性质

分子式：C26H31FN4O4S2
分子量：546.67700
精确质量：546.17700
PSA：110.55000
LogP：5.87740

1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物重点介绍

【1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物】凯途网1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物CAS号：271780-64-4，1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氢-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氢-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯并噻二嗪 2,2-二氧化物。

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

1-[2-[4-(6-Fu-1H-3-YinDuoJi)-3,6-ErQing-1(2H)-BiDingJi]YiJi]-3,4-ErQing-3-(1-JiaJiYiJi)-6-(JiaHuangX

1-[2-[4-(6-氟-1H-3-吲哚基)-3,6-二氫-1(2H)-吡啶基]乙基]-3,4-二氫-3-(1-甲基乙基)-6-(甲磺酰基)-1H-2,1,3-苯並噻二嗪 2,2-二氧化物

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。