AR-R17779 hydrochloride

常用名：AR-R17779 hydrochloride

CAS号：178419-42-6

英文名：AR-R17779 hydrochloride

中文别名：N/A

AR-R17779hydrochloride名称

中文名：AR-R17779盐酸盐
英文名：(2S)-2'H-Spiro[4-azabicyclo[2.2.2]octane-2,5'-[1,3]oxazolidin]-2'-onehydrochloride(1:1)
英文别名：更多

AR-R17779hydrochloride生物活性

描述：AR-R17779hydrochloride是一种有效和选择性的nAChR全激动剂,对α7和α4β2亚型的Ki直分别为92和16000nM。AR-R17779hydrochloride可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779hydrochloride也具有抗焦虑活性。AR-R17779hydrochloride可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：

IC50:92nM(α7-nAChR)[1]

体外研究：AR-R17779比(-)-尼古丁的药效高5倍,选择性高35000倍α7烟碱受体[1]。AR-R17779(200纳米；24小时)抑制LPS诱导巨噬细胞产生TNF[4]。
体内研究：AR-R17779(1-5毫克/千克；i、一天两次,持续7天)改善关节炎,减少滑膜炎症,延缓疾病的发生,防止关节破坏[3]。AR-R17779(1-10毫克/千克；s、(3周)改善两个桡臂迷宫任务的学习能力,逆转穹窿伞切片造成的大鼠工作记忆损伤[2]。动物模型：雄性DBA/1小鼠(8-10周)行单侧颈迷走神经切断术或假手术,术后用Ⅱ型胶原诱导关节炎[3]剂量：1,2.5,5mg/kg给药：第20天至第26天,每日2次腹腔注射。结果：关节炎减轻,发病延迟。减少糜烂性疾病、软骨退化和滑膜炎症。减少的TNFα血浆和滑膜组织中的水平。
参考文献：

[1].MullenG,et,al.(-)-Spiro[1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,5′-oxazolidin-2′-one],aconformationallyrestrictedanalogueofacetylcholine,isahighlyselectivefullagonistatthealpha7nicotinicacetylcholinereceptor.JMedChem.2000Nov2;43(22):4045-50.

[2].LevinED,et,al.AR-R17779,andalpha7nicotinicagonist,improveslearningandmemoryinrats.BehavPharmacol.1999Nov;10(6-7):675-80.

[3].MaanenMA,et,al.Stimulationofnicotinicacetylcholinereceptorsattenuatescollagen-inducedarthritisinmice.ArthritisRheum.2009Jan;60(1):114-22.

[4].LopesF,et,al.InvolvementofMastCellsinα7NicotinicReceptorAgonistExacerbationofFreund’sCompleteAdjuvant-InducedMonoarthritisinMice.

AR-R17779hydrochloride物理化学性质

分子式：C9H15ClN2O2
分子量：218.681
精确质量：218.082199
储存条件：-20°C，密封，干燥

AR-R17779hydrochloride安全信息

危害码(欧洲)：C

AR-R17779hydrochloride英文别名

：Spiro[1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,5'-oxazolidin]-2'-one,(3S)-,hydrochloride(1:1)
：(2S)-2'H-Spiro[4-azabicyclo[2.2.2]octane-2,5'-[1,3]oxazolidin]-2'-onehydrochloride(1:1)

AR-R17779 hydrochloride重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

AR-R17779hydrochloride

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。