LXRα/β激动剂

常用名：LXRα/β激动剂

CAS号：264206-85-1

英文名：GSK3987

中文别名：N/A

LXRα/β激动剂名称

中文名：LXRα/β激动剂
英文名：GSK3987
英文别名：更多

LXRα/β激动剂生物活性

描述：GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50nM、40nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>代谢疾病
靶点：

EC50:50nM(LXRα);40nM(LXRβ)[1]

体外研究：GSK3987(化合物4)对ABCA1、LXRα-SRC1、LXRβ-SRC1的EC50分别为0.08µM、50nM、40nM【1】。GSK3987(301003000nm)在原代人巨噬细胞中以剂量依赖性方式增加ABCA1的表达,并诱导细胞胆固醇外流至apoA1颗粒【1】。GSK3987(6-1500nM)以剂量依赖性方式增加SREBP-1c的表达,并诱导人肝癌(HepG2)细胞中甘油三酯的积累[1]。RT-PCR【1】细胞系：HepG2细胞浓度：6-1500nM孵育时间：结果：以剂量依赖性的方式增加SREBP-1c的表达,诱导HepG2细胞甘油三酯的积累。
参考文献：

[1].HepG2cells,ABCA1,SREBP-1c,cellularcholesterol,macrophages,triglycerideaccumulation

LXRα/β激动剂物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：572.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C24H20N2O3
分子量：384.427
闪点：299.9±30.1°C
精确质量：384.147400
LogP：4.35
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.684
储存条件：2-8°C

LXRα/β激动剂英文别名

：1-Benzyl-3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1H-pyrrole-2,5-dione
：1-BENZYL-3-(4-METHOXYPHENYLAMINO)-4-PHENYLPYRROLE-2,5-DIONE
：1H-Pyrrole-2,5-dione,3-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-phenyl-1-(phenylmethyl)-

LXRα/β激动剂重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。