奥扎莫德

常用名：奥扎莫德

CAS号：1306760-87-1

英文名：Ozanimod

中文别名：N/A

奥扎莫德名称

中文名：奥扎莫德
英文名：Ozanimod
英文别名：更多

奥扎莫德生物活性

描述：Ozanimod是一种有效的选择性S1P1和S1P5受体激动剂,在[35S]-GTPγS结合实验中,EC50分别为410±160pM和11±4.3nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

EC50:410±160pM(S1P1receptor),11±4.3nM(S1P5receptor)[1]

体外研究：Ozanimod(RPC1063)是一种有效的鞘氨醇-1-磷酸受体-1(S1P1)和受体-5(S1P5)激动剂。无论是测量cAMP产生(160±60pM)抑制还是[35S]-GTPγS结合(410±160pM),EC50值对于S1P1受体都是亚纳摩尔的。S1P5受体的EC50值是否测量抑制[35S]-GTPγS结合(11±4.3nM)。Ozanimod表现出对S1P5受体的激动剂活性[11±4.3nM和83％Emax(最大刺激的百分比)]。为了确定Ozanimod是否诱导持续的S1P1受体内化,将S1P1受体-HEK293T细胞与10μM环己酰亚胺存在下的不同剂量的Ozanimod一起温育,以防止新的S1P1受体蛋白的翻译。处理1小时后分析细胞,或者在1小时处理后彻底洗涤以除去Ozanimod并与1μM环己酰亚胺再孵育24小时。处理1小时后,Ozanimod诱导S1P1受体细胞表面表达的显着丧失,其程度和效力与用FTY720-P处理的细胞相似。在处理1小时和24小时洗脱期后,Ozanimod表现出对细胞表面S1P1受体重新表达的剂量依赖性作用,在10nM以上浓度下细胞表面受体表达几乎完全和持续丧失[1]。
体内研究：Ozanimod(RPC1063)对S1P1和S1P5受体具有特异性,诱导S1P1受体内化并诱导体内循环B和CCR7+T淋巴细胞的可逆性减少。Ozanimod显示出高的口服生物利用度和分布容量,以及支持每日一次给药的循环半衰期。口服奥扎莫德减少了所有三种自身免疫疾病模型中的炎症和疾病参数[1]。
细胞实验：表达S1P1受体的转染的HEK293T细胞的代表性直方图与媒介物对照或1μMRPC1063一起温育。将HEK293T细胞与递增剂量的Ozanimod（0.01nM，0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）一起孵育1小时，或1小时，然后进行大量洗涤以去除化合物，然后进行24小时h监测恢复期和细胞表面受体表达[1]。
动物实验：小鼠[1]雌性C57BL/6小鼠（总共60只，10周龄）在第0天用完全弗氏佐剂的髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）35-55肽免疫，并在2小时和24小时后给予百日咳毒素。在第一次出现EAE临床症状（跛行尾巴）时，将小鼠随机分入治疗组（每组n=10），每天一次给予试验化合物，持续14天。在免疫后9天之前发生疾病的小鼠没有登记，因为这些小鼠经常发展对治疗无反应的暴发性疾病。试验化合物为0.2和0.6mg/kgOzanimod，3mg/kgFTY720或载体（5％DMSO，5％Tween-20,90％0.1NHCl）。每天监测动物的体重和临床症状并评分。在研究结束时，通过吸入在10-20kPa下用氧气鼓泡的异氟烷麻醉小鼠，通过心脏穿刺抽血以放血并用兽医血液分析仪分析。
参考文献：

[1].ScottFL,etal.Ozanimod(RPC1063)isapotentsphingosine-1-phosphatereceptor-1(S1P1)andreceptor-5(S1P5)agonistwithautoimmunedisease-modifyingactivity.BrJPharmacol.2016Jun;173(11):1778-92.

奥扎莫德物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：648.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C23H24N4O3
分子量：404.462
闪点：345.9±34.3°C
精确质量：404.184845
PSA：104.20000
LogP：4.25
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.635
储存条件：-20℃

奥扎莫德英文别名

：Benzonitrile,5-[3-[(1S)-2,3-dihydro-1-[(2-hydroxyethyl)amino]-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-methylethoxy)-
：(S)-5-(3-(1-((2-hydroxyethyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile
：5-(3-{(1S)-1-[(2-Hydroxyethyl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl}-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile
：RPC1063
：Ozanimod
：UNII-Z80293URPV
：RPC-1063

奥扎莫德重点介绍

【奥扎莫德】凯途网奥扎莫德CAS号：1306760-87-1，奥扎莫德MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询奥扎莫德。

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

AoZaMoDe

奧紮莫德

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。