CCT251455

常用名：CCT251455

CAS号：1400284-80-1

英文名：CCT251455

中文别名：N/A

CCT251455名称

中文名：CCT251455
英文名：Tert-Butyl6-{[2-Chloro-4-(1-Methyl-1h-Imidazol-5-Yl)phenyl]amino}-2-(1-Methyl-1h-Pyrazol-4-Yl)-1h-Pyrrolo[3,2-C]pyridine-1-Carboxylate
英文别名：更多

CCT251455生物活性

描述：CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,IC50值为3nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1信号通路>>细胞骨架>>MPS1研究领域>>癌症
靶点：

IC50:3nM(MPS1)[1]

体外研究：CCT251455是一种高效的MPS1抑制剂,与广泛的激酶组分析组中测试的激酶相比具有高选择性。CCT251455在基于细胞的分析中抑制P-MPS1,IC50为0.04μM,GI50为0.16μM[1]。
体内研究：CCT251455在小鼠和大鼠中表现出良好的口服药代动力学特征以及口服给药后体内MPS1活性的抑制[1]。
细胞实验：用0-20μMCCT251455处理HCT116细胞72小时。使用MTT测定法测量细胞活力[1]。
动物实验：小鼠[1][1]在女性CrTac：NCr-Fox1（nu）无胸腺小鼠的侧腹中双侧sc注射人HCT116结肠癌细胞。一旦肿瘤达到平均直径8毫米（第15天），小鼠每隔12小时给予两次50,75或100毫克/千克CCT251455在10％（v/v）DMSO和5％（v/v）盐水中的吐温20。在第二次给药后2,10和72小时宰杀小鼠（每组n=3）。将肿瘤快速冷冻并储存在-80℃直至分析[1]。
参考文献：

[1].NaudS,etal.Structure-baseddesignoforallybioavailable1H-pyrrolo[3,2-c]pyridineinhibitorsofmitotickinasemonopolarspindle1(MPS1).JMedChem.2013Dec27;56(24):10045-65.

CCT251455物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：731.0±70.0°Cat760mmHg
分子式：C26H26ClN7O2
分子量：503.983
闪点：395.9±35.7°C
精确质量：503.183655
LogP：5.54
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.674

CCT251455英文别名

：1H-Pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylicacid,6-[[2-chloro-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]amino]-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-,1,1-dimethylethylester
：Tert-Butyl6-{[2-Chloro-4-(1-Methyl-1h-Imidazol-5-Yl)phenyl]amino}-2-(1-Methyl-1h-Pyrazol-4-Yl)-1h-Pyrrolo[3,2-C]pyridine-1-Carboxylate
：2-Methyl-2-propanyl6-{[2-chloro-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]amino}-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-1-carboxylate

CCT251455重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

CCT251455

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。