TNIK-IN-3

常用名：TNIK-IN-3

CAS号：2754265-25-1

英文名：TNIK-IN-3

中文别名：N/A

TNIK-IN-3名称

英文名：TNIK-IN-3

TNIK-IN-3生物活性

描述：TNIK-IN-3是Traf2和Nck相互作用蛋白激酶(TNIK)的有效、选择性和口服活性抑制剂,IC50为0.026μM。TNIK-IN-3还可以抑制Flt4(IC50=0.030μM)、Flt1(IC50=0.191μM)和DRAK1(IC50=0.411μM)。TNIK-IN-3可用于结直肠癌的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>DAPK
靶点：

IC50:0.026μM(TNIK)[1],0.030μM(Flt4)[1],0.191μM(Flt1)[1],0.411μM(DRAK1)[1]

体外研究：TNIK-IN-3(化合物21k)分别以0.517μM、3.657μM和4.552μM的IC50抑制Aurora-A、GCK和MLK3[1]。TNIK-IN-3(0.1-100μM；3天)抑制HCT116和DLD-1细胞的活力,IC50分别为4.26μM和8.00μM[1]。TNIK-IN-3(2.5-40μM；10天)剂量依赖性地抑制HCT116和DLD-1细胞的集落形成[1]。TNIK-IN-3(5-20μM；48小时)抑制HCT116和DLD-1细胞的迁移[1]。TNIK-IN-3(5-40μM；48小时)剂量依赖性地抑制HCT116细胞中LRP5和LRP6蛋白、Wnt靶基因AXIN2和c-Myc的表达[1]。TNIK-IN-3(5-20μM；48小时)显著抑制Hela细胞中JNK1/2的磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCT116和DLD-1细胞浓度：0.1-100μM培养时间：3天结果：以剂量依赖性方式抑制细胞活力。细胞活力测定[1]细胞系：HCT116细胞浓度：5、10、20、40μM培养时间：48小时结果：抑制Wnt靶基因AXIN2和c-Myc、LRP5和LRP6蛋白的表达。
体内研究：TNIK-IN-3(化合物21k)(100-150mg/kg；每天两次,持续18天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。动物模型：6周龄雌性NOD-SCID小鼠注射HCT116细胞[1]剂量：100、150mg/kg给药：每天两次,共18天结果：150mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长。未观察到明显的体重减轻和其他副作用。
参考文献：

[1].LiY,et,al.Discoveryof3,4-Dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-oneDerivativesasaNewClassofSelectiveTNIKInhibitorsandEvaluationofTheirAnti-ColorectalCancerEffects.JMedChem.2022Jan5.

TNIK-IN-3物理化学性质

分子式：C23H18FN3O2
分子量：387.41

TNIK-IN-3重点介绍

【TNIK-IN-3】凯途网TNIK-IN-3CAS号：2754265-25-1，TNIK-IN-3MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询TNIK-IN-3。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

TNIK-IN-3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。