CCT241161

常用名：CCT241161

CAS号：1163719-91-2

英文名：CCT241161

中文别名：N/A

CCT241161名称

英文名：1-[3-(2-Methyl-2-propanyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl]-3-{2-(methylsulfanyl)-4-[(3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]phenyl}urea
英文别名：更多

CCT241161生物活性

描述：CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>拉夫
靶点：

CRAF:6nM(IC50)

Braf:30nM(IC50)

BRafV600E:15nM(IC50)

SRC:0.01μM(IC50)

LCK:0.003μM(IC50)

体外研究：CCT241161(1、3、10、30、100nM；24小时)抑制WM266.4细胞中的MEK和ERK[1]。CCT241161(1、10、100nM和1、10和100µM)抑制Ba/F3细胞中的BRAFV600E[1]。CCT241161(0.5µM；20天)抑制A375细胞,但不会引起耐药性[1]。CCT241161(1µM,4小时)抑制BRAF抑制剂抗性黑色素瘤细胞[1]。CCT241161(0.1、0.3、1、3、10µM；24小时)抑制NRAS突变细胞中的MEK[1]。CCT241161(0.1、1、10、100µM)在D04细胞中显示抗增殖活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：WM266.4细胞(BRAF突变体)浓度：1、3、10、30、100nM孵育时间：24h结果：在WM266-4细胞中显示出抑制MEK和ERK的作用。细胞活力测定[1]细胞系：Ba/F3细胞浓度：1、10、100nM和1、10和100µM孵育时间：结果：抑制Ba/F33细胞中的BRAF-V600E和BRAF-T529N、V600E。细胞活力测定[1]细胞系：A375细胞浓度：0.5µM孵育时间：20天结果：对A375细胞保持抑制活性,20天内无耐药性。细胞增殖试验[1]细胞系：D04细胞浓度：0.1、1、10、100µM孵育时间：结果：有效抑制NRAS突变体细胞生长。Western印迹分析[1]细胞系：患者#2(来自维莫拉非尼耐药黑色素瘤患者的PLX4720耐药细胞)浓度：1µM孵育时间：4小时结果：患者＃2细胞中的MEK、ERK和SRC受到抑制。WesternBlot分析[1]细胞系：D04细胞浓度：0.1、0.3、1、3、3、4,10µM孵育时间：24小时结果：显示NRAS突变细胞中抑制MEK的活性。
体内研究：CCT241161(10,20mg/kg；每日一次,共7天)抑制小鼠中BRAF突变体A375、PLX4720抗性A375和NRAS突变体DO4肿瘤异种移植物的生长[1]。动物模型：雌性裸鼠(5-6周龄)[1]。剂量：10、20mg/kg给药：口服灌胃；每天一次,持续7天。结果：BRAF突变体A375、PLX4720抗性A375(A375/R)和NRAS突变体DO4的异种移植瘤在裸鼠中显示出肿瘤消退活性,而不会导致小鼠体重减轻。
参考文献：

[1].GirottiMR,etal.Paradox-breakingRAFinhibitorsthatalsotargetSRCareeffectiveindrug-resistantBRAFmutantmelanoma.CancerCell.2015Jan12;27(1):85-96.

CCT241161物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C28H27N7O3S
分子量：541.624
精确质量：541.189636
LogP：5.10
折射率：1.692

CCT241161英文别名

：1-[3-(2-Methyl-2-propanyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl]-3-{2-(methylsulfanyl)-4-[(3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]phenyl}urea
：Urea,N-[4-[(3,4-dihydro-3-oxopyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy]-2-(methylthio)phenyl]-N'-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl]-
：CCT241161

CCT241161重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

CCT241161

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。