阿卡波糖硫酸盐

常用名：阿卡波糖硫酸盐

CAS号：1221158-13-9

英文名：Acarbose sulfate

中文别名：N/A

阿卡波糖硫酸盐名称

中文名：阿卡波糖硫酸盐
英文名：Acarbosesulfate
英文别名：更多

阿卡波糖硫酸盐生物活性

描述：Acarbose(BAYg5421)硫酸盐是α-葡糖苷酶抑制剂,有抗2型糖尿病功效。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：阿卡波糖(1,2和3μM)剂量和时间依赖性地抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。阿卡波糖(1,2和3μM)剂量依赖性地降低TNF-α预处理的A7r5细胞中β-半乳糖苷酶,Ras表达和p-AMPK表达的增加[2]。
体内研究：阿卡波糖(300mg/60kg体重)降低空腹血糖,并调节DM大鼠的葡萄糖耐量,而没有体重减轻。阿卡波糖显着抑制DM大鼠血清IL6和TNF-α[1]。阿卡波糖(2.5和5.0mg/kg)显着且剂量依赖性地降低新内膜IL-6,TNF-α和iNOS染色的强度,并显着增加新内膜p-AMPK染色的强度。阿卡波糖(2.5和5.0mg/kg)显着且剂量依赖性地降低HCD喂养兔的新内膜Ras和β-半乳糖苷酶表达而没有体重减轻[2]。
细胞实验：使用MTT测定法测定细胞活力。将细胞以2×104个细胞/孔的密度接种在24孔培养板中，孵育48小时，用不同浓度（0.5,1.0,2.0,3.0和5.0μM）的阿卡波糖处理24小时;或用TNF-α（20ng/mL）预处理24h或48h，以评估阿卡波糖对VSMC生长和活力的剂量依赖性影响，用0.5mg/mLMTT在37°C湿润培养再加入5％CO2气氛4小时，并用异丙醇溶解。活细胞数直接随分光光度法在563nm处测量的甲product产物浓度而变化。
动物实验：使用二十四只雄性新西兰白兔，重2500克。它们分别安放在空调房间（22±2°C，55±5％湿度）的金属笼内，12小时光照/12小时黑暗循环，可自由获取食物和水。所有兔子随机分配到4组，每组6只动物，并喂食标准食物（组I），高胆固醇饮食（HCD;含有95.7％标准Purina食物+3％猪油+0.5％胆固醇）（组II），HCD饮食和每天2.5mg/kg阿卡波糖（组III），或HCD饮食和每天5.0mg/kg阿卡波糖（组IV）。在25周结束时，在通过边缘耳静脉注射戊巴比妥（30mg/kg静脉注射）的深度麻醉下通过放血处死所有兔子。在测量血清值之前，将血清储存在-80℃。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里，并收集并释放粘附的软组织。
参考文献：

[1].ZhangQ,etal.AcarboseReducesBloodGlucosebyActivatingmiR-10a-5pandmiR-664inDiabeticRats.PLoSOne.2013Nov18;8(11):e79697.

[2].ChanKC,etal.PleiotropiceffectsofacarboseonatherosclerosisdevelopmentinrabbitsaremediatedviaupregulatingAMPKsignals.SciRep.2016Dec7;6:38642

阿卡波糖硫酸盐物理化学性质

分子式：C25H45NO22S
分子量：743.68
储存条件：2-8℃

阿卡波糖硫酸盐英文别名

：Acarbose(sulfate)