Tubulin polymerization-IN-41

常用名：Tubulin polymerization-IN-41

CAS号：2804026-81-9

英文名：Tubulin polymerization-IN-41

中文别名：N/A

Tubulinpolymerization-IN-41名称

英文名：Tubulinpolymerization-IN-41

Tubulinpolymerization-IN-41生物活性

描述：微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3)显示出显著的抗增殖活性,K562、MCF-7、HT29和HCT116细胞的IC50值分别为6.3nM、9.2nM、8.3nM和8.7nM。此外,微管蛋白聚合-IN-41对紫杉醇耐药的MCF-7细胞和A549细胞显示出显著的活性[1]。微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM)以浓度依赖的方式下调乙酰基-α-微管蛋白(Ac-α-。Tubulin聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM；24小时)可以阻止癌症细胞处于G2/M期,并以浓度依赖的方式诱导MCF-7细胞凋亡[1]。微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20nM；24小时)减少Ser216磷酸化,导致cdc2Tyr15去磷酸化和Thr161磷酸化,最终导致后续cdc2/细胞周期蛋白B1复合物的激活[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5nM,10nM,20nM孵育时间：24h结果：可将癌症细胞阻滞在G2/M期。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5nM、10nM、20nM培养时间：24小时结果：诱导MCF-7凋亡。Western印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：5nM、10nM、20nM培养时间：24小时结果：诱导cdc25c活化。
体内研究：微管蛋白聚合-IN-41(化合物C3；5-20mg/kg；i.p；每两天一次；连续21天)在药物治疗期间显示出显著的肿瘤生长抑制效力,且呈剂量依赖性,无体重减轻[1]。动物模型：注射MCF-7细胞的五周龄雌性无胸腺裸鼠[1]剂量：5、10和20mg/kg给药：腹膜内注射；每两天；连续21天结果：在药物治疗期间,以剂量依赖性显示出显著的肿瘤生长抑制效力,而体重没有减轻。
参考文献：

[1].JiafuLeng,etal.DiscoveryofNovelN-Heterocyclic-FusedDeoxypodophyllotoxinAnaloguesasTubulinPolymerizationInhibitorsTargetingtheColchicine-BindingSiteforCancerTreatment.JMedChem.2022Dec22;65(24):16774-16800.

Tubulinpolymerization-IN-41物理化学性质

分子式：C20H16Cl2N2O5
分子量：435.26

Tubulin polymerization-IN-41重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

Tubulinpolymerization-IN-41

Tubulin polymerization-IN-41

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。