氟哌酸

常用名：氟哌酸

CAS号：70458-96-7

英文名：Norfloxacin

中文别名：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸|诺氟沙星

氟哌酸名称

中文名：氟哌酸
英文名：norfloxacin
中文别名：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸|诺氟沙星
英文别名：更多

氟哌酸生物活性

描述：Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
参考文献：

[1].NelsonJM,etal.Fluoroquinolone-resistantCampylobacterspeciesandthewithdrawaloffluoroquinolonesfromuseinpoultry:apublichealthsuccessstory.ClinInfectDis.2007Apr1;44(7):977-80.Epub2007Feb14.

[2].Pade?skaiaEN.Norfloxacin:morethan20yearsofclinicaluse,theresultsandplaceamongfluoroquinolonesinmodernchemotherapyforinfections.AntibiotKhimioter.2003;48(9):28-36.

[3].RafalskyV,etal.Quinolonesforuncomplicatedacutecystitisinwomen.CochraneDatabaseSystRev.2006Jul19;(3):CD003597.

氟哌酸物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：555.8±50.0°Cat760mmHg
熔点：220°C
分子式：C16H18FN3O3
分子量：319.331
闪点：289.9±30.1°C
精确质量：319.133209
PSA：74.57000
LogP：0.82
外观性状：灰白色至淡黄色结晶粉末
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.595
储存条件：

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处，2-8ºC保存。

稳定性：

常温常压下稳定，远离氧化剂。

分子结构：

1、摩尔折射率：80.70

2、摩尔体积（cm3/mol）：237.4

3、等张比容（90.2K）：641.2

4、表面张力（dyne/cm）：53.1

5、极化率（10-24cm3）：31.99

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:3

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积72.9

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:519

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

1.性状：类白色至淡黄色结晶性粉末。无臭，味微苦。

2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：227-228

5.沸点（ºC,常压）：556

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：290

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：易溶于水，水中溶解度为10%（g/ml，25℃），极微溶于乙醇，几乎不溶于甲醇，氯仿。

氟哌酸MSDS

：氟哌酸MSDS英文版

氟哌酸毒性和生态

：

氟哌酸毒理学数据:

小鼠，大鼠LD50（mg/kg）：全部＞4000经口；全部1500皮下注射；470，＞500肌内注射；220，270静脉注射。

氟哌酸毒性英文版

氟哌酸安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：R20/21/22
安全声明(欧洲)：26-37/39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：2
RTECS号：VB2005000
海关编码：2933990090

氟哌酸制备

邻二氯苯经硝化，或对硝基氯苯经氯化均可得3，4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中，和氟化钾回流，氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下，用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流，得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合，生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后，再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟，收率较高，一般能达到40%～65%，但7位引入哌嗪基时，6位氟原子被取代的副产物可占25%，分离困难，影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。

在引入吡嗪环前，1-乙基-6-氟-7-氯-1，4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应，使4位上的羰基形成硼螯合物，然后再引入吡嗪基，可使7位氟被置换的副反应减少，收率可提高15%以上，且产品的质量改善。

诺氟沙星的合成，国内外研究较多，但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进，二是在哌嗪基的引入上做些文章。

氟哌酸海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

氟哌酸文献226

更多文献：PhenotypicheterogeneityenablesuropathogenicEscherichiacolitoevadekillingbyantibioticsandserumcomplement.

Infect.Immun.83(3),1056-67,(2015)

UropathogenicstrainsofEscherichiacoli(UPEC)arethemajorcauseofbacteremicurinarytractinfections.Survivalinthebloodstreamisassociatedwithdifferentmechanismsthathelptoresistser…

：
：GenotypesandoxacillinresistanceofStaphylococcusaureusfromchickenandchickenmeatinPoland.

Poult.Sci.93(12),3179-86,(2014)

Thegenotypesandoxacillinresistanceof263Staphylococcusaureusisolatesculturedfromchickencloacae(n=138)andchickenmeat(n=125)wasanalyzed.Fifteenspatypesweredeterminedinthes…

：
：Efflux-relatedresistancetonorfloxacin,dyes,andbiocidesinbloodstreamisolatesofStaphylococcusaureus.

Antimicrob.AgentsChemother.51,3235-9,(2007)

EffluxisanimportantresistancemechanisminStaphylococcusaureus,butitsfrequencyinpatientswithbacteremiaisunknown.Nonreplicatebloodstreamisolateswerecollectedoveran8-monthperiod,…

：

氟哌酸英文别名

：Zomxin
：1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylicacid
：Fulgram
：Barazan
：NORFLOXACINE
：CHIBROXIN
：Noflo
：Utinor
：EINECS274-614-4
：Nolicin
：Sebercim
：Chibroxol
：Zoroxin
：4803P
：3-Quinolinecarboxylicacid,1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-
：am-715
：MFCD08060466
：1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazinyl-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylicacid
：Norfloxacin
：1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid
：Floxacin
：1-ethyl-6-fluoro-7-piperazino-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylicacid
：Noroxin
：Lexinor
：1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid

氟哌酸重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

FuPaiSuan

氟哌酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。