HM30181

常用名：HM30181

CAS号：849675-66-7

英文名：HM30181

中文别名：N/A

HM30181名称

中文名：HM30181
英文名：HM30181
英文别名：更多

HM30181生物活性

描述：HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>代谢疾病
体外研究：显示HM30181与参考Pgp抑制剂tariquidar大致等效,抑制来自CCRF-CEMT细胞的罗丹明123流出(IC50,tariquidar：8.2±2.0nM,HM30181：13.1±2.3nM)[1]。HM30181对mP-gp具有高选择性,其效力比另一种第三代P-gp抑制剂tariquitar高20-50倍[2]。
体内研究：用Pgp底物(R)-[11C]维拉帕米在用HM30181(10或21mg/kg)静脉注射预处理的FVB野生型小鼠中进行PET扫描,显示(R)-[11C]维拉帕米脑摄取显着增加。载体治疗的动物[1]。HM30181主要在肠内皮中抑制P-gp,这可能是有益的,因为P-gp的泛抑制,特别是在脑中,可能导致有害的不良事件。HM30181使大鼠共同给予紫杉醇的口服生物利用度提高了12倍以上[2]。
动物实验：小鼠：将HM30181甲磺酸盐溶于5％葡萄糖水溶液中，含有20μL0.01M水溶液。HCl并以4mL/kg的体积注射。雌性FVB野生型小鼠，年龄8-12周，体重24±4g，进行（R）-[11C]维拉帕米PET扫描，不用和用冷HM30181进行静脉内预处理。将动物分配到5组（每组n=4）。在开始PET扫描之前60分钟，用HM30181溶媒（含有20μL0.01MHCl水溶液的5％水溶液）预处理一组。其他组在PET之前10,60或120分钟用10mg/kgHM30181预处理或在PET[1]之前10分钟用21mg/kgHM30181预处理。
参考文献：

[1].BauerF,etal.InteractionofHM30181withP-glycoproteinatthemurineblood-brainbarrierassessedwithpositronemissiontomography.EurJPharmacol.2012Dec5;696(1-3):18-27.

[2].KimTE,etal.EffectsofHM30181,aP-glycoproteininhibitor,onthepharmacokineticsandpharmacodynamicsofloperamideinhealthyvolunteers.BrJClinPharmacol.2014Sep;78(3):556-64.

HM30181物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C38H36N6O7
分子量：688.728
精确质量：688.264526
LogP：7.14
折射率：1.663
储存条件：-20°C，密闭，干燥

HM30181英文别名

：N-[2-(2-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide
：K4I4I996O4
：HM-30181
：4H-1-Benzopyran-2-carboxamide,N-[2-[2-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-2H-tetrazol-5-yl]-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-
：MFCD25976625
：4-oxo-4H-chromene-2-carboxylicacid(2-(2-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-ethyl)-phenyl)-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl)amide
：HM30181A

HM30181重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

HM30181

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。