匹立昔尔
常用名:匹立昔尔
CAS号:65089-17-0
英文名:Pirinixil
中文别名:N/A
匹立昔尔名称
中文名:匹立昔尔
英文名:2-[4-chloro-6-(2,3-dimethylanilino)pyrimidin-2-yl]sulfanyl-N-(2-hydroxyethyl)acetamide
英文别名:更多
匹立昔尔生物活性
描述:Pirinixil是一种低毒性降血脂药。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体内研究:Pirinixil是一种低毒的降血脂药。Pirinixi在大鼠的脾脏,肾脏和心脏中降低总胆固醇。Pirinixil使估计的总体内胆固醇降低约40%[1]。Pirinixil可显着提高血浆胆固醇水平,而不会影响血浆甘油三酯。Pirinixil显着降低肝脏胆固醇和甘油三酯,而血浆和肝脏脂质水平降低约20%。肝脏HMG-CoA还原酶活性不受影响,但Pirinixil可显着降低胆固醇7α-羟化酶[2]。
动物实验:在所有研究中使用在每个实验开始时重220-230g的雄性Sprague-Dawley大鼠。它们被保存在空调环境中,拥有可控的照明和免费供水。膳食治疗是(A)大鼠的标准饮食和(B)2%胆固醇+2%胆酸方案。两种饮食分别随意给药1周和2周(标准饮食)和2周(胆固醇酸饮食)。在3个实验的每一个中的5只大鼠组(标准饮食1周和2周,胆固醇-胆酸饮食2周)通过胃插管每天在羧甲基纤维素载体中以20mg/kg的剂量施用Pirinixil。通过插管[1]每天给予对照相似体积的载体。
参考文献:
[1].D’AtriG,etal.Clofibrate,pirinixil(BR931)andWY-14,643donotaffectbodycholesterolinSprague-Dawleyrats.Atherosclerosis.1980Nov;37(3):475-83.
[2].KritchevskyD,etal.IncreasedplasmacholesterolanddecreasedbodylipidlevelsinWistarratsfollowingpirinixil(BR931)treatment.PharmacolResCommun.1979Jun;11(6):475-82.
匹立昔尔物理化学性质
密度:1.37g/cm3
沸点:609.6ºCat760mmHg
分子式:C16H19ClN4O2S
分子量:366.86600
闪点:322.5ºC
精确质量:366.09200
PSA:112.44000
LogP:3.15490
折射率:1.642
储存条件:2-8℃
匹立昔尔毒性和生态
:
匹立昔尔毒性英文版
匹立昔尔合成线路
:
1-ethyleneimine
17619-22-6
匹立尼酸
50892-23-4
~%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:L’InstitutoFarmaceuticoS.p.A.Patent:US4188484A1,1980;
:
氯甲酸乙酯
541-41-3
2-氨基乙醇
141-43-5
匹立尼酸
50892-23-4
~%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:L’InstitutoFarmaceuticoS.p.A.Patent:US4188484A1,1980;
:
氮丙啶
151-56-4
匹立尼酸
50892-23-4
~56%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:d’Atri;Gomarasca;Resnati;Tronconi;Scolastico;SirtoriJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#12p.1621-1629
:
AKOSBC-1524
50892-49-4
~%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:d’Atri;Gomarasca;Resnati;Tronconi;Scolastico;SirtoriJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#12p.1621-1629
:
ethyl((4-chlor…
91759-33-0
~%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:d’Atri;Gomarasca;Resnati;Tronconi;Scolastico;SirtoriJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#12p.1621-1629
:
ethyl2-(4,6-di…
50892-12-1
~%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:d’Atri;Gomarasca;Resnati;Tronconi;Scolastico;SirtoriJournalofMedicinalChemistry,1984,vol.27,#12p.1621-1629
:
(4,6-dichloro-2…
65089-38-5
~%
匹立昔尔
65089-17-0
:文献:L’InstitutoFarmaceuticoS.p.A.Patent:US4188484A1,1980;
匹立昔尔英文别名
:2-[4-chloro-6-(2,3-dimethyl-anilino)-pyrimidin-2-ylsulfanyl]-N-(2-hydroxy-ethyl)-acetamide
:Pirinixil
:BR-931
:<<4-chloro-6-<(2,3-dimethylphenyl)amino>-2-pyrimidinyl>thio>-N-(2-hydroxyethyl)acetamide
:2-((4-Chloro-6-((2,3-dimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)thio)-N-(2-hydroxyethyl)acetamide
:Pirinixilo[Spanish]
:Pirinixilum[INN-Latin]
:Pirinixilo[INN-Spanish]
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)
PiLiXiEr
匹立昔爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: