枸橼酸恩氯米芬
常用名:枸橼酸恩氯米芬
CAS号:15690-57-0
英文名:enclomifene
中文别名:顺氯米芬(氯米芬)
枸橼酸恩氯米芬名称
中文名:恩氯米芬
英文名:trans-clomiphene
中文别名:顺氯米芬(氯米芬)
英文别名:更多
枸橼酸恩氯米芬生物活性
描述:Enclomiphene((E)-克罗米芬)是一种有效的口服活性非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。Enclomiphene可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺机能减退和2型糖尿病[1]。
相关类别:信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>内分泌研究领域>>代谢疾病
体外研究:包体霉素(0-100μM,6小时)剂量依赖性地抑制基础和促性腺激素刺激的小型和大型绵羊黄体细胞孕酮分泌[2]。包体霉素(0-100μg/mL,24小时)剂量依赖性地抑制小鼠卵母细胞中的受精率、囊胚形成率和变性率[3]。Enclomiphene(1nM-10μM,6h)剂量依赖性地减少E2诱导的对原代绵羊垂体细胞中卵泡刺激素(FSH)分泌的抑制[4]。
体内研究:Enclomiphene(皮下注射,每天0.25和0.5毫克/只)抑制完整或去势大鼠的精子生成,降低血清促黄体生成激素(LH)和睾酮水平[5]。Enclomiphene(口服,0.03-3mg/kg,每天90天)可将体重降至假手术水平,并降低血清胆固醇[6]。动物模型:21日龄CharlesRiver雄性大鼠[5]剂量:0.25和0.5mg/只,每天24天。给药:皮下注射结果:血清中LH和睾酮水平降低。动物模型:OVX(卵巢切除)大鼠模型[6]剂量:0.03、1和3mg/kg,每天90天。给药:口服给药结果:将体重降至假手术水平,并降低血清胆固醇。随着BMD和BMC接近治疗后假手术水平,对胫骨近端表现出剂量依赖性影响。
参考文献:
[1].RodriguezKM,etal.Enclomiphenecitrateforthetreatmentofsecondarymalehypogonadism.ExpertOpinPharmacother.2016Aug;17(11):1561-7.
[2].MSOpsahl,etal.Effectsofenclomipheneandzuclomipheneonbasalandgonadotrophin-stimulatedprogesteronesecretionbyisolatedsubpopulationsofsmallandlargeovinelutealcells.HumReprod.1996Jun;11(6):1250-5.
[3].GESchmidt,etal.Theeffectsofenclomipheneandzuclomiphenecitratesonmouseembryosfertilizedinvitroandinvivo.AmJObstetGynecol.1986Apr;154(4):727-36.
[4].ESHuang,etal.Estrogenicandantiestrogeniceffectsofenclomipheneandzuclomipheneongonadotropinsecretionbyovinepituitarycellsinculture.Endocrinology.1983Feb;112(2):442-8.
[5].RWeissenberg,etal.TheeffectofclomiphenecitrateanditsZuorEnisomersonthereproductivesystemoftheimmaturemalerat.Andrologia.1992May-Jun;24(3):161-5.
[6].RTTurner,etal.Differentialresponsesofestrogentargettissuesinratsincludingbonetoclomiphene,enclomiphene,andzuclomiphene.Endocrinology.1998Sep;139(9):3712-20.
枸橼酸恩氯米芬物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:509.0±50.0°Cat760mmHg
分子式:C26H28ClNO
分子量:405.960
闪点:261.6±30.1°C
精确质量:405.185944
PSA:12.47000
LogP:8.01
蒸汽压:0.0±1.3mmHgat25°C
折射率:1.588
枸橼酸恩氯米芬毒性和生态
:
枸橼酸恩氯米芬毒性英文版
枸橼酸恩氯米芬英文别名
:2-(4-(2-Chloro-1,2-diphenylvinyl)phenoxy)-N,N-diethylethanamine
:Clomiphene
:Zuclomiphene
:IsomerA
:Transclomifenum
:2-(4-(2-chloro-1,2-diphenylethenyl)phenoxy)-N,N-diethylethanamine
:zuclomifene
:Ethanamine,2-(4-(2-chloro-1,2-diphenylethenyl)phenoxy)-N,N-diethyl-
:cis-clomifene
:2-[4-(2-chloro-1,2-diphenylethenyl)phenoxy]-N,N-diethylethanamine
:cis-clomiphene
:enclomiphene
:Ethanamine,2-[4-[(E)-2-chloro-1,2-diphenylethenyl]phenoxy]-N,N-diethyl-
:Transclomiphene
:1-[p-(b-Diethylaminoethoxy)phenyl]-1,2-diphenylchloroethylene
:ClomipheneB
:trans-Clomiphene
:(E)-Clomiphene
:2-[p-(2-Chloro-1,2-diphenylvinyl)phenoxy]triethylamine
:(E)-2-(4-(2-Chloro-1,2-diphenylethenyl)phenoxy)-N,N-diethylethanamine
:trans-Clomifene
:2-[p-(b-Chloro-a-phenylstyryl)phenoxy]triethylamine
:Z-CloMiphene-d4
:2-{4-[(E)-2-Chloro-1,2-diphenylvinyl]phenoxy}-N,N-diethylethanamine
:2-{4-[(E)-2-chloro-1,2-diphenylethenyl]phenoxy}-N,N-diethylethanamine
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
GouYuanSuanEnLvMiFen
枸櫞酸恩氯米芬
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: