阿吡莫德甲磺酸盐

常用名：阿吡莫德甲磺酸盐

CAS号：870087-36-8

英文名：ApiliMod (Mesylate)

中文别名：N/A

阿吡莫德甲磺酸盐名称

中文名：阿吡莫德甲磺酸盐
英文名：Apilimodmesylate
英文别名：更多

阿吡莫德甲磺酸盐生物活性

描述：Apilimod(STA5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10nM。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50value:10nM(IFN-γ/LPS–stimulatedhumanPBMCs)[1]IL-12/IL-23

体外研究：体外：STA-5326不仅抑制IL-12,而且还有效抑制各种形式的IL-23和总p40产物,如单体,同源二聚体和异二聚体IFN-γ/SAC刺激的人PBMC[1]。STA-5326抑制人PBMC中IFN-γ/SAC或SAC诱导的IFN-γ产生,IC50约为20nM,而当使用抗CD3刺激T细胞时,该化合物对产生没有显着影响。抗-CD28抗体,表明通过抑制IL-12而不依赖于抑制Th1细胞而发生的T细胞受体依赖性IFN-γ产生不会被化合物直接抑制[1]。
体内研究：患有CD的患者在用阿西莫德治疗后14天内有反应,并且在28天后,该药物显着降低克罗恩病活动指数(CDAI)。Apilimod目前正处于类风湿性关节炎,常见变异性免疫缺陷和CD的II期临床试验中。根据迄今为止的数据,apilimod似乎是一种很有前景的CD治疗方法,这种化合物的口服制剂为apilimod优于注射疗法提供了优势[2]。在第14天和第18天,口服5mg/kg或20mg/kgSTA-5326降低了EAU的严重程度。此外,用20mg/kgSTA-5326治疗的小鼠通过组织病理学分析显示EAU严重程度显着降低[3]。
参考文献：

[1].WadaY,etal.SelectiveabrogationofTh1responsebySTA-5326,apotentIL-12/IL-23inhibitor.Blood.2007Feb1;109(3):1156-64.

[2].BillichA.Drugevaluation:apilimod,anoralIL-12/IL-23inhibitorforthetreatmentofautoimmunediseasesandcommonvariableimmunodeficiency.IDrugs.2007Jan;10(1):53-9.

[3].KeinoH,etal.TherapeuticeffectofthepotentIL-12/IL-23inhibitorSTA-5326onexperimentalautoimmuneuveoretinitis.ArthritisResTher.2008;10(5):R122.

阿吡莫德甲磺酸盐物理化学性质

分子式：C25H34N6O8S2
分子量：610.703
精确质量：610.187927
外观性状：whitesolid
储存条件：-20℃

阿吡莫德甲磺酸盐英文别名

：4-{6-[(1E,2E)-2-(3-Methylbenzylidene)hydrazino]-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl}morpholinemethanesulfonate(1:2)
：Benzaldehyde,3-methyl-,2-[(4E)-6-(4-morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4(1H)-pyrimidinylidene]hydrazone,methanesulfonate(1:2)
：(E)-4-(6-(2-(3-methylbenzylidene)hydrazinyl)-2-(2-(pyridin-2-yl)ethoxy)pyrimidin-4-yl)morpholinemethanesulfonate
：ApiliMod(Mesylate)