AS2863619 free base

常用名：AS2863619 free base

CAS号：2241300-50-3

英文名：AS2863619 free base

中文别名：N/A

AS2863619freebase名称

中文名：AS2863619(freebase)
英文名：AS2863619freebase

AS2863619freebase生物活性

描述：AS2863619freebase可以将抗原特异性效应子/记忆T细胞转换为Foxp3+调节性T(Treg)细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619freebase是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)和CDK19抑制剂,IC50分别为0.61nM和4.28nM。AS2863619freebase抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活Foxp3基因。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：

CDK8:0.61nM(IC50)

CDK19:4.28nM(IC50)

GSK3α:76.67nM(IC50)

GSK3β:63.06nM(IC50)

STAT5

体外研究：AS2863619(1μM；22小时；小鼠CD4+T细胞)处理抑制STAT5b的PSP基序的丝氨酸磷酸化至~40%,同时将C末端结构域中的酪氨酸磷酸化增强至对照处理样品的~160%[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：小鼠CD4+T细胞浓度：1μM孵育时间：22小时结果：抑制STAT5bPSP基序的丝氨酸磷酸化至~40%,同时将C末端结构域中的酪氨酸磷酸化增强至~160%对照处理样品的百分比。
体内研究：AS2863619(30mg/kg；口服；每日；2周；小鼠)用2,4-二硝基氟苯(DNFB)致敏后治疗可抑制二次反应的程度,炎症细胞浸润皮肤较轻,干扰素比例降低-γ+(IFN-γ+)细胞在皮肤接触性超敏反应模型中,与载体处理的对照小鼠相比。在引发二级应答之前的Treg消耗消除了AS2863619诱导的抑制。KLRG1+Foxp3+T细胞在DNFB致敏的AS2863619处理的小鼠中特异性增加[1]。动物模型：DNFB诱导的接触性皮肤过敏小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服给药；每日；2周结果：二次反应程度,炎症细胞浸润皮肤较轻,比例降低干扰素-γ+(IFN-γ+)细胞。
参考文献：

[1].AkamatsuM,etal.Conversionofantigen-specificeffector/memoryTcellsintoFoxp3-expressingTregcellsbyinhibitionofCDK8/19.SciImmunol.2019Oct25;4(40).pii:eaaw2707.

AS2863619freebase物理化学性质

分子式：C16H12N8O
分子量：332.32
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

AS2863619 free base重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。