CK2/ERK8-IN-1

常用名：CK2/ERK8-IN-1

CAS号：1085822-09-8

英文名：TMCB

中文别名：N/A

CK2/ERK8-IN-1名称

英文名：CK2/ERK8-IN-1

CK2/ERK8-IN-1生物活性

描述：CK2/ERK8-IN-1是一种酪蛋白激酶2(CK2)(Ki为0.25µM)和ERK8的双重抑制剂,IC50均为0.50μM。CK2/ERK8-IN-1还与PIM1,HIPK2和DYRK1A结合,Ki值分别为8.65µM,15.25µM和11.9µM。CK2/ERK8-IN-1具有促凋亡(pro-apoptotic)作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>皮姆信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>DYRK信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：

CK2:0.5μM(IC50)

CK2:0.25μM(Ki)

ERK8:0.5μM(IC50)

PIM1:8.65μM(Ki)

HIPK2:15.25μM(Ki)

DYRK1A:11.9μM(Ki)

Apoptosis

体外研究：CK2/ERK8-IN-1(化合物K66；0-50μM；24小时；Jurkat细胞)治疗显示Jurkat细胞具有细胞毒性活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0-50μM培养时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制细胞生长。
参考文献：

[1].PaganoMA,etal.TheselectivityofinhibitorsofproteinkinaseCK2:anupdate.BiochemJ.2008Nov1;415(3):353-65.

CK2/ERK8-IN-1物理化学性质

分子式：C11H9Br4N3O2
分子量：534.82

CK2/ERK8-IN-1重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

CK2/ERK8-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。