CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)
常用名:CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)
CAS号:10141-51-2
英文名:4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1)
中文别名:N/A
CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)名称
中文名:CP24879(盐酸盐)
英文名:4-(3-methylbutoxy)aniline,hydrochloride
英文别名:更多
CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)生物活性
描述:CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点:
IC50:0.015μM(delta6DinABMC-7cells),0.56μM(delta6DinLivermicrosomes),0.67μM(delta5DinABMC-7cells),3.4μM(delta5DinABMC-7cells)[1]
体外研究:CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,4天)以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4产量减少[1]。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16h)显示出对油酸诱导的肝细胞甘油三酯积累的抑制反应【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16h)以浓度依赖性方式阻断LPS诱导的炎性细胞因子表达【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-2μM,4小时)抑制去饱和酶活性并改善铁下垂【3】。细胞活力测定细胞系:小鼠肥大细胞瘤ABMC-7细胞【1】浓度:0、100nM、300nM、1μM、3μM和10μM孵育时间:4天结果:以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4(白三烯C4)产量减少,并且不抑制5-脂氧合酶或LTC4合酶活性。
体内研究:CP-24879(盐酸盐)(3mg/kg,IP,每天三次,持续6或4天)抑制体内Δ6+Δ5去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,并阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充[1]。CP-24879(盐酸盐)(33毫克/千克,静脉注射,一次)清除速度非常快,半衰期相对较短[1]。动物模型:周粮喂养和EFADBalb/C小鼠(N=5/组)[1]剂量:3mg/kg给药:IP,每天三次,持续6或4天结果:抑制约80%的Δ6+Δ5联合去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充,增加OA和LA,注射CP-24879的小鼠肝脏中LA/AA的比率高于生理盐水(分别为4.70vs2.00,周饲小鼠;2.46vs1.40,EFAD小鼠)。动物模型:瑞士韦伯斯特小鼠(雄性,25g)[1]剂量:33mg/kg给药:尾静脉静脉注射,一次(药代动力学分析)结果:很容易分布到周围组织,分布体积(V)为1.9mL/g,清除速度很快(CL=0.56mL/min),半衰期相对较短(T1/2=59min)。
参考文献:
[1].ObukowiczMG,etal.Identificationandcharacterizationofanoveldelta6/delta5fattyaciddesaturaseinhibitorasapotentialanti-inflammatoryagent.BiochemPharmacol.1998Apr1;55(7):1045-58.
[2].[2]López-VicarioC,etal.MolecularinterplaybetweenΔ5/Δ6desaturasesandlong-chainfattyacidsinthepathogenesisofnon-alcoholicsteatohepatitis.Gut.2014Feb;63(2):344-55.
[3].[3]LeeJY,NamM,SonHY,etal.Polyunsaturatedfattyacidbiosynthesispathwaydeterminesferroptosissensitivityingastriccancer.ProcNatlAcadSciUSA.2020;117(51):32433-32442.
CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)物理化学性质
沸点:322.1ºCat760mmHg
熔点:154-159ºC
分子式:C11H18ClNO
分子量:215.72
闪点:148.6ºC
精确质量:215.107697
PSA:35.25000
LogP:4.07690
外观性状:白色,棕色粉末
蒸汽压:0.000208mmHgat25°C
储存条件:室温
CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P305+P351+P338
个人防护装备:dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):36/37/38
安全声明(欧洲):26-36
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)英文别名
:4-(3-Methylbutoxy)anilinehydrochloride(1:1)
:Benzenamine,4-(3-methylbutoxy)-,hydrochloride(1:1)
:4-Isopentyloxy-anilin,Hydrochlorid
:4-isopentyloxy-aniline,hydrochloride
:p-Isopentoxyaniline
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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
CP-24879YanSuanYan(DuiYiBenYangJiBenAnYanSuanYan)
CP-24879鹽酸鹽(對異苯氧基苯胺鹽酸鹽)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: