Lanraplenib (GS-9876)

常用名：Lanraplenib (GS-9876)

CAS号：1800046-95-0

英文名：Lanraplenib (GS-9876)

中文别名：N/A

Lanraplenib(GS-9876)名称

中文名：Lanraplenib(GS-9876)
英文名：Lanraplenib

Lanraplenib(GS-9876)生物活性

描述：Lanraplenib(GS-9876)是一种高度选择性的口服SYK抑制剂(IC50=9.5nM),用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib(GS-9876)通过糖蛋白VI(GPVI)受体抑制血小板中的SYK活性,而不会延长猴子或人类的出血时间(BT)。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:9.5nM(SYK)[1]

体外研究：GS-9876抑制人B细胞中抗IgM刺激的AKT,BLNK,BTK,ERK,MEK和PKCδ的磷酸化,EC50值为24-51nM。GS-9876抑制B细胞(分别为EC50=112±10nM和164±15nM)和抗IgM/抗CD40共刺激B细胞增殖(EC50=108±55nM)上的抗IgM介导的CD69和CD86表达。在人巨噬细胞中,GS-9876抑制IC刺激的TNFα和IL-1β释放(分别为EC50=121±77nM和9±17nM)[1]。GS-9876抑制糖蛋白VI(GPVI)诱导的连接体磷酸化,以激活T细胞和磷脂酶Cγ2,人类全血中的血小板活化和聚集,以及动脉流下血小板与胶原的结合[2]。
参考文献：

[1].DiPaoloJ,etal.FRI0049PreclinicalCharacterizationofGS-9876,ANovel,OralSYKInhibitorThatShowsEfficacyinMultipleEstablishedRatModelsofCollagen-InducedArthritis.AnnalsoftheRheumaticDiseases2016;75:443-444.

[2].ClarkeAS,etal.EffectsofGS-9876,anovelspleentyrosinekinaseinhibitor,onplateletfunctionandsystemichemostasis.ThrombRes.2018Oct;170:109-118.

[3].KivitzAJ,etal.GS-9876,aNovel,HighlySelective,SYKInhibitorinPatientswithActiveRheumatoidArthritis:Safety,TolerabilityandEfficacyResultsofaPhase2Study[abstract].ArthritisRheumatol.2018;70(suppl10).

Lanraplenib(GS-9876)物理化学性质

分子式：C23H25N9O
分子量：443.50
储存条件：-20°C，密闭，干燥

Lanraplenib (GS-9876)重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

Lanraplenib(GS-9876)

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。