α-倒捻子素

常用名：α-倒捻子素

CAS号：6147-11-1

英文名：alpha-Mangostin

中文别名：a-倒捻子素|山竺提取物

α-倒捻子素名称

中文名：α-倒捻子素
英文名：α-mangostin
中文别名：a-倒捻子素|山竺提取物
英文别名：更多

α-倒捻子素生物活性

描述：Alpha-mangostin是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体(IDH1-R132H)的抑制剂,Ki值为2.85μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症天然产物>>其他
靶点：

IC50:2.85μM(IDH1-R132H)[1]

体外研究：α-mangostin对IDH1-R132H表现出选择性抑制作用,但对IDH1没有作用。α-mangostin竞争性抑制α-mangostin(α-KG)与IDH1-R132H的结合。结构关系研究表明,α-mangostin具有最强的核心抑制剂结构。α-mangostin选择性地促进IDH1(+/R132H)MCF10A细胞中5-甲基胞嘧啶(5mC)和组蛋白H3三甲基化赖氨酸残基的去甲基化[1]。在用α-芒果苷处理的细胞中,细胞增殖以剂量依赖性方式显着降低。α-mangostin还增加Bax(促凋亡),切割的caspase-3,切割的caspase-9和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的水平[2]。α-mangostin显着抑制光诱导的光感受器变性和200μMH2O2诱导的RPE细胞凋亡。α-mangostin可抑制200μMH2O2诱导的活性氧(ROS)生成和光诱导的丙二醛(MDA)生成[3]。
体内研究：与TAA_DMSO治疗相比,α-mangostin通过p53表达的降低降低了肝纤维化的风险。与单独使用DMSO相比,α-芒果苷处理后肝酶AST和ALT的血清水平降低[4]。
细胞实验：IDH1+/+和IDH1MCF10A细胞在DMEM/F-12培养基中生长，补充有5％马血清，20ng/mLEGF，0.5μg/mL氢化可的松，10μg/mL胰岛素。将IDH1+/+和IDH1MCF10A细胞接种在6孔板中。暴露于5μMα-mangostin后。在指定的时间后收集细胞，并使用血细胞计数器计数来计算活细胞数[1]。
动物实验：大鼠：将雄性Wistar大鼠分成3组，腹膜内注射TAA（200mg/kg）。一个亚组未经治疗，而另外两个亚组用100mg/kgα-芒果苷或单独的载体（80％DMSO，20％水）治疗，其每周腹膜内给药3次，共4周。测定肝脏中的纤维化结节和血清天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）的血清水平[4]。
参考文献：

[1].KimHJ,etal.Discoveryofα-mangostinasanovelcompetitiveinhibitoragainstmutantisocitratedehydrogenase-1.BioorgMedChemLett.2015Dec1;25(23):5625-31.

[2].LeeHN,etal.Antitumorandapoptosis-inducingeffectsofα-mangostinextractedfromthepericarpofthemangosteenfruit(GarciniamangostanaL.)inYD-15tonguemucoepidermoidcarcinomacells.IntJMolMed.2016Apr;37(4):939-48.

α-倒捻子素物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：640.1±55.0°Cat760mmHg
熔点：182ºC
分子式：C24H26O6
分子量：410.460
闪点：220.3±25.0°C
精确质量：410.172943
PSA：100.13000
LogP：5.45
外观性状：黄色粉末
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.624
储存条件：2-8°C
水溶解性：可溶于：甲醇

α-倒捻子素安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T
风险声明(欧洲)：25
安全声明(欧洲)：45
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
RTECS号：ZD6122420
海关编码：2932999099

α-倒捻子素海关

海关编码：2932999099
中文概述：2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

α-倒捻子素文献27

更多文献：Alpha-mangostininduceschangesinglutathionelevelsassociatedwithglutathioneperoxidaseactivityinratbrainsynaptosomes.

Nutr.Neurosci.15(5),13-9,(2012)

Inapreviousreport,wehavecharacterizedtheantiperoxidativepropertiesofalpha-mangostinindifferenttoxicmodelstestedinnervetissuepreparations.Here,themodulatoryeffectsofthisxantho…

：
：Aminiaturizedflow-throughcelltoevaluateskinpermeationofendoxifen.

Int.J.Pharm.441(1-2),433-40,(2013)

Endoxifen,ananti-estrogenicagent,hasbeenrecentlyimplicatedintheuseofbreastcancer.Itsphysicochemicalpropertiesmakeitagoodcandidatefortransdermaldelivery.However,asaninvestig…

：
：Neuroprotectiveeffectofα-mangostinandcurcuminagainstiodoacetate-inducedcelldeath.

Nutr.Neurosci.15(5),34-41,(2012)

Curcuminisaphenolicyellowcurrypigmentwithanti-inflammatoryandantioxidantactivitiesandα-mangostinisaxanthoneisolatedfrommangosteenfruitwithantioxidantproperties.Iodoacetate(IAA…

：

α-倒捻子素英文别名

：1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-di(3-methyl-2-butenyl)xanthone
：Mangostin
：1,3,6-trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methylbut-2-enyl)xanthen-9-one
：alpha-mangostin
：EINECS448-420-7
：a-Mangostin
：1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methyl-2-butenyl)-9H-xanthen-9-one
：9H-Xanthen-9-one,1,3,6-trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methyl-2-buten-1-yl)-
：1,3,6-Trihydroxy-7-méthoxy-2,8-bis(3-méthyl-2-butèn-1-yl)-9H-xanthén-9-one
：1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methyl-2-buten-1-yl)-9H-xanthen-9-one
：9H-Xanthen-9-one,1,3,6-trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methyl-2-butenyl)-
：1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methylbut-2-en-1-yl)-9H-xanthen-9-one
：MFCD00135200