CAY10566

常用名：CAY10566

CAS号：944808-88-2

英文名：CAY 10566

中文别名：N/A

CAY10566名称

中文名：CAY10566
英文名：2-[6-[4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl]pyridazin-3-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazole
英文别名：更多

CAY10566生物活性

描述：CAY10566是一种硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)研究领域>>癌症
靶点：

SCD[1]

体外研究：用特异性SCD抑制剂CAY10566治疗剂量依赖性地降低MOVAS-1细胞中的SCD活性,导致内质网(ER)硬脂酸盐水平显着增加。通过CAY10566处理的SCD抑制诱导MOVAS-1细胞的矿化和成骨细胞分化。随着血管钙化的诱导,CAY10566剂量依赖性地诱导总ATF4,p-ATF4和p-eIF2α蛋白表达。通过CAY10566处理,ATF4mRNA,CHOP蛋白,CHOPmRNA和sXBP-1mRNA水平也高度且剂量依赖性地诱导。在CAY10566处理的2小时,磷酸化的PKR样内质网激酶(PERK)水平增加15.7倍,而在CAY10566处理6小时时p-eIF2α水平瞬时增加1.91倍。ATF4,CHOP和sXBPmRNA的表达在300nMCAY10566处理后诱导长达96h[1]。
体内研究：在可触知的肿瘤建立后,用载体或SCD1抑制剂(2.5mg/kgCAY10566口服,每日两次)处理小鼠。SCD1抑制对Akt驱动的肿瘤的影响大于Ras驱动的肿瘤,治疗后第13或14天的平均肿瘤体积相对于未治疗的肿瘤,分别为0.5±0.04和0.67±0.05(P=对于Ras-Akt比较,0.01,通过双尾t检验)[2]。
细胞实验：将用CAY10566处理的MOVAS-1细胞与含有1μC14C-硬脂酸盐的200μM硬脂酸盐-BSA复合物一起温育。总脂质用3M氢氧化钠/乙醇皂化。皂化的脂肪酸通过10％硝酸银涂覆的薄层色谱法分离。对应于油酸的条带中的cpm与对应于硬脂酸盐的条带中的cpm的比率用于计算如前所述的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）活性[1]。
动物实验：为了产生同种异体移植物，将1×107永生化的小鼠肾（iBMK）细胞植入基质胶中到nu/nu无胸腺雌性小鼠中。在可触知肿瘤建立后，将小鼠随机分组接受2.5mg/kgCAY10566，每日两次，在0.5％甲基纤维素或载体对照中口服。异种移植肿瘤每两周测量一次，肿瘤体积计算为体积=（长×宽2×π）/6[2]。
参考文献：

[1].MasudaM,etal.Activatingtranscriptionfactor4regulatesstearate-inducedvascularcalcification.JLipidRes.2012Aug;53(8):1543-52.

[2].KamphorstJJ,etal.HypoxicandRas-transformedcellssupportgrowthbyscavengingunsaturatedfattyacidsfromlysophospholipids.ProcNatlAcadSciUSA.2013May28;110(22):8882-7.

CAY10566物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：600.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C18H17ClFN5O2
分子量：389.811
闪点：316.8±34.3°C
精确质量：389.105469
PSA：77.17000
LogP：1.88
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.592
储存条件：2-8℃

CAY10566合成线路

：

N'-acetyl-6-[4-…

944808-85-9

~52%

CAY10566

944808-88-2

：文献：Liu,Gang;Lynch,JohnK.;Freeman,Jennifer;Liu,Bo;Xin,Zhili;Zhao,Hongyu;Serby,MichaelD.;Kym,PhilipR.;Suhar,TomS.;Smith,HarrietT.;Cao,Ning;Yang,Ruojing;Janis,RichS.;Krauser,JoelA.;Cepa,StevenP.;Beno,DavidW.A.;Sham,HingL.;Collins,ChristineA.;Surowy,TeresaK.;Camp,HeidiS.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#13p.3086-3100
：

3-chloro-6-[4-(…

944808-82-6

CAY10566

944808-88-2

2-氯-5-氟苯酚

3827-49-4

CAY10566

944808-88-2

1-(6-氯哒嗪-3-基)-4-羟基哌啶

89937-26-8

CAY10566

944808-88-2

未登录

944808-17-7

CAY10566

944808-88-2

未登录

944808-24-6

CAY10566

944808-88-2

CAY10566英文别名

：3-[4-(2-CHLORO-5-FLUOROPHENOXY)-PIPERIDIN-1-YL]-6-(5-METHYL-1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-PYRIDAZINE
：(3-[4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-6-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-pyridazine)
：3-[4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl]-6-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridazine
：Pyridazine,3-[4-(2-chloro-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-6-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-
：3-[4-(2-Chloro-5-fluorophenoxy)-1-piperidinyl]-6-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyridazine
：CAY10566

CAY10566重点介绍

【CAY10566】凯途网CAY10566CAS号：944808-88-2，CAY10566MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CAY10566。

神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

CAY10566

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。