托美丁钠(二水)
常用名:托美丁钠(二水)
CAS号:64490-92-2
英文名:Tolmetin (sodium dihydrate)
中文别名:托美丁钠二水|2-[1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)吡咯-2-基]乙酸钠(二水)|1-甲基-5-(P-甲苯酰基)吡咯-2-乙酸钠盐|托美丁钠二水合物
托美丁钠(二水)名称
中文名:托美丁钠(二水)
英文名:TolmetinSodiumSaltDihydrate
中文别名:托美丁钠二水|2-[1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)吡咯-2-基]乙酸钠(二水)|1-甲基-5-(P-甲苯酰基)吡咯-2-乙酸钠盐|托美丁钠二水合物
英文别名:更多
托美丁钠(二水)生物活性
描述:Tolmetinsodiumdihydrate是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的COX抑制剂。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫
靶点:
COX
体外研究:托美汀钠二水合物是非甾体抗炎剂。托美汀(0-100μM)对成骨细胞生长没有影响[2]。托美汀(0.25mM)剂量不会减弱大鼠脑匀浆中的脂质过氧化。托美汀(0.25,0.5,0.75,1mM)显示出自由基清除特性,但在大鼠脑匀浆中没有产生超氧阴离子[3]。
体内研究:托美汀(100mg/kg)引起胃损伤,并且在单剂量后4小时显示最大的溃疡形成作用,而在重复施用后3和14天后有效降低。托美汀产生明显的内皮损伤和炎症细胞浸润[1]。托美汀(5mg/kg,腹腔注射,每天两次,连续5天)对大鼠的nNMDA受体结合没有影响[3]。
动物实验:大鼠[1]适应2周后,将大鼠随机分到不同组,并给予非选择性COX抑制剂,氨甲喋呤(AMG)(50和150mg/kg)和托美汀(30和100mg/kg)。作为选择性COX-2抑制剂,塞来昔布(CXIB;20和60mg/kg)。在使用前立即将化合物悬浮在1%羧甲基纤维素(CMC)中,并通过管饲法以10mL/kg体积给药。控制组在同一卷中接收CMC。将每组的大鼠分成3个亚组,每组至少10只动物。亚组用单剂量(急性治疗组)或每日两次给药3天和14天(慢性治疗组)。为确保所有组在相同的时间内给药,接受少于14天NSAID的患者将获得CMC,直至他们开始指定的治疗。在最后一次给药后4小时,通过颈脱位处死大鼠。立即取出胃,沿较小的曲率打开并轻轻冲洗[1]。
参考文献:
[1].MoriniG,etal.Morphologicalfeaturesofratgastricmucosaafteracuteandchronictreatmentwithamtolmetinguacyl:comparisonwithnon-selectiveandCOX-2-selectiveNSAIDs.Digestion.2003;68(2-3):124-32.Epub2003Nov7.
[2].EtcheverrySB,etal.Threenewvanadyl(IV)complexeswithnon-steroidalanti-inflammatorydrugs(Ibuprofen,NaproxenandTolmetin).Bioactivityonosteoblast-likecellsinculture.JInorgBiochem.2002Jan1;88(1):94-100.
[3].DairamA,etal.Non-steroidalanti-inflammatoryagents,tolmetinandsulindac,attenuateoxidativestressinratbrainhomogenateandreducequinolinicacid-inducedneurodegenerationinrathippocampalneurons.MetabBrainDis.2006Sep;21(2-3):221-33.
托美丁钠(二水)物理化学性质
沸点:483.2ºCat760mmHg
熔点:155-157(dec.)
分子式:C15H18NNaO5
分子量:315.30
闪点:246ºC
PSA:80.59000
LogP:0.72830
外观性状:结晶固体
储存条件:-20°CFreezer
托美丁钠(二水)毒性和生态
:
托美丁钠(二水)毒性英文版
托美丁钠(二水)安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302-H315
警示性声明:P301+P312+P330
危害码(欧洲):Xn:Harmful;
风险声明(欧洲):R22;R38
安全声明(欧洲):S36
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
RTECS号:UX9280000
托美丁钠(二水)英文别名
:EINECS252-687-3
:sodium,2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrol-2-yl]acetate,dihydrate
:1H-Pyrrole-2-aceticacid,1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-,sodiumsalt,hydrate(1:1:2)
:MFCD00079607
:Tolmetin(sodiumdihydrate)
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
TuoMeiDingNa(ErShui)
托美丁鈉(二水)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: