GSK 4027

常用名：GSK 4027

CAS号：2079896-25-4

英文名：GSK 4027

中文别名：N/A

GSK4027名称

中文名：GSK4027
英文名：GSK4027

GSK4027生物活性

描述：GSK4027是一种PCAF/GCN5溴结构域的化学探针,作用于PCAF,pIC50为7.4±0.11。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

pIC50:7.4±0.11(PCAF)[1]

体外研究：GSK4027是PCAF/GCN5溴结构域化学探针。p300/CREB结合蛋白相关因子(PCAF/KAT2B)和一般对照非抑制性5(GCN5/KAT2A)是多结构域蛋白,其涉及逆转录病毒感染,炎症途径和癌症发展。GSK4027还表现出对TRD4BD1和BRD9在TR-FRET测定中的效力,pIC50分别<4.3和5.1±0.08。在BROMOscan组中评估GSK4027对较宽溴结构域家族的选择性,对于PCAF和GCN5,pKi分别为8.9和8.9。GSK4027显示针对PCAF和GCN5的等效活性,对于两个溴结构域,Ki为1.4nM。正如预期的那样,由于测量的人工膜通透性(500nm/s)令人鼓舞,用GSK4027处理HEK293细胞取代了组蛋白H3.3的全长PCAF,生化分析中几乎没有下降,而pIC507.2(IC5060nM))[1]。
参考文献：

[1].HumphreysPG,etal.DiscoveryofaPotent,CellPenetrant,andSelectivep300/CBP-AssociatedFactor(PCAF)/GeneralControlNonderepressible5(GCN5)BromodomainChemicalProbe.JMedChem.2017Jan26;60(2):695-709.

GSK4027物理化学性质

分子式：C17H21BrN4O
分子量：377.28
储存条件：2-8℃

GSK 4027重点介绍

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GSK4027

GSK 4027

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。