洛哌丁胺

洛哌丁胺

常用名:洛哌丁胺

CAS号:53179-11-6

英文名:Loperamide

中文别名:4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺|4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺|4-(4-氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-Α,Α-二苯基-1-哌啶丁酰胺|氯苯哌丁胺

洛哌丁胺名称

中文名:洛哌丁胺
英文名:loperamide
中文别名:4-对氯苯-4-羟基-N,N-二甲基-α,α-二苯-1-对哌啶基丁酰胺|4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺|4-(4-氯苯基)-4-羟基-N,N-二甲基-Α,Α-二苯基-1-哌啶丁酰胺|氯苯哌丁胺
英文别名:更多

洛哌丁胺生物活性

描述:Loperamide(ADL2-1294)是一种选择性μopioidreceptor激动剂,对μ、δ和κopioid受体的Ki分别为3、48和1156nM。Loperamide可作为止泻剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>阿片受体
靶点:

Ki:3nM(μopioidreceptor),48nM(δopioidreceptor),1156nM(κopioidreceptor)[1]

参考文献:

[1].DeHaven-HudkinsDL,etal.Loperamide(ADL2-1294),anopioidantihyperalgesicagentwithperipheralselectivity.JPharmacolExpTher.1999Apr;289(1):494-502.

洛哌丁胺物理化学性质

密度:1.187g/cm3
沸点:647.2ºCat760mmHg
分子式:C29H33ClN2O2
分子量:477.04
闪点:345.2ºC
精确质量:476.22300
PSA:43.78000
LogP:5.02590
折射率:1.6
分子结构:

1、摩尔折射率:137.52

2、摩尔体积(cm3/mol):401.6

3、等张比容(90.2K):1067.1

4、表面张力(dyne/cm):49.8

5、极化率(10-24cm3):54.51

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):5

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积43.8

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:623

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:

1.性状:从异丙醇结晶

2.熔点:222~223

洛哌丁胺毒性和生态

洛哌丁胺毒理学数据:

急性毒性。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):185口服。

洛哌丁胺毒性英文版

洛哌丁胺安全信息

危害码(欧洲):C,Xi
风险声明(欧洲):R34:Causesburns.R36/37/38:Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.R41:Riskofseriousdamagetoeyes.R37/38:Irritatingtorespiratorysystemandskin.R20/21/22:Harmfulbyinhalation,incontactwithskinandifswallowed.
安全声明(欧洲):S26-S36/37/39-S45-S37/39
危险品运输编码:UN27358/PG3
WGK德国:3
RTECS号:FF2200000
海关编码:29252000

洛哌丁胺制备

二苯乙腈和氨基钠作用后,再通入环氧乙烷反应。在反应得到产物中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,得4-溴-2,2-二苯基丁酸。接着用氧化亚砜氯化酰氯,再在甲苯和水中,通入二甲胺进行酰化,最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应,即得洛哌丁胺。

洛哌丁胺海关

海关编码:29252000

洛哌丁胺英文别名

:Loperamida
:4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
:MaaloxAnti-Diarrheal
:[3H]-Loperamide
:Ioperamide
:Loperacap
:4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
:Apo-Loperamide
:KaopectateII
:MFCD00600388
:Imodium
:Loperamidum
:EINECS258-416-5
:Nu-Loperamide

洛哌丁胺重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

LuoPaiDingAn

洛哌丁胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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