KR-33493
常用名:KR-33493
CAS号:1021497-97-1
英文名:KR-33494
中文别名:N/A
KR-33493名称
中文名:KR-33493
英文名:KR-33494
英文别名:更多
KR-33493生物活性
描述:KR-33493是一个有效的Fas介导细胞死亡(FAF1)的抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点:
FAF1[1]
体内研究:所有剂量的两种性别的体重变化与KR-33493无关。在给予KR-334934周的大鼠中,在血液学,血清生物化学和尿分析中未发现任何性别的任何治疗组中的测试物相关变化。在施用KR-334932周的狗中,1000mg/kg/天剂量的雄性红细胞计数(RBC)值显着高于对照组(即6.96±0.323对比6.12±0.418)。。然而,RBC的变化在管理期结束后恢复。剂量标准化的AUClast在各组之间没有显着差异,表明KR-33493受线性动力学控制[1]。
动物实验:在该研究中使用总共93只雄性和93只雌性无特定病原体的大鼠(6周龄),16只雄性和16只雌性比格犬(8个月大)。在毒代动力学研究中,在给予KR-33493剂量0,0.5,1,2,4,8,12和24小时后,将大鼠血液样品(约0.6mL)收集到来自侧尾静脉的含有肝素的管中。在第1天和第4周,将50,150和500mg/kg/天的狗血液样品(约0.6mL)收集到含有来自头静脉的EDTA-2K的管中,分别为0,0.5,1,2,4,在第1天和第2周以KR-33493剂量50,250和1000mg/kg/天给药后6,8和24小时。通过离心分离血浆(约132,000g,3分钟,4℃))并储存在约-80°C直至分析。血浆中的KR-33493浓度被量化[1]。
参考文献:
[1].JeongJW,etal.SubacutetoxicityevaluationofKR-33493,FAF1inhibitorforanewanti-parkinson’sdiseaseagent,afteroraladministrationinratsanddogs.RegulToxicolPharmacol.2016Nov;81:387-396.
KR-33493物理化学性质
分子式:C20H18BrN3O3S
分子量:460.351
储存条件:-20°C,密闭,干燥
KR-33493英文别名
:4-[2-(4-bromo-phenylsulfanyl)-acetylamino]-1-phenethyl-1H-pyrazole-3-carboxylicacid
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
KR-33493
KR-33493
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: